2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Epigenetic Reader Domain
  4. HR-19011

HR-19011 是一种靶向血红素调节抑制因子 (HRI) 的 eIF2α 磷酸化激活剂。HR-19011 对 K562 细胞具有生长抑制活性，其 IC50 值为 3.91 µM。HR-9011 通过靶向 HRI，激活 HRI-eIF2α-ATF4-信号轴，从而抑制血液系统恶性肿瘤的生长。HR-19011 在体内表现出良好的安全性，可用于血液系统恶性肿瘤 (白血病) 的相关研究。

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HR-19011

HR-19011 Chemical Structure

CAS No. : 2851820-52-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1842
In-stock
1 mg ￥727
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
25 mg ￥5200
In-stock
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HR-19011 相关抗体

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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

HR-19011 is an eIF2α phosphorylation activator targeting heme-regulated inhibitor HRI (EIF2AK1). HR-19011 exhibits growth inhibitory activity against K562 cells with an IC50 value of 3.91 µM. HR-19011 inhibits the growth of hematologic malignancies by targeting HRI to activate the integrated stress response via the HRI-eIF2α-ATF4 axis. HR-19011 shows good safety in vivo. HR-19011 can be used for research on hematologic malignancies (leukemia)[1][2].

IC50 & Target

eIF2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
K562 IC50
4 μM
Compound: 40
Antiproliferative activity against human K562 cells incubated for 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human K562 cells incubated for 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 35716517]
PBMC IC50
19.3 μM
Compound: 40
Antiproliferative activity against human PBMC cells incubated for 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human PBMC cells incubated for 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 35716517]
体外研究
(In Vitro)

HR-19011 (compound 40) (1.25-20 μM, 72 h) 在 K562 细胞和人外周血单个核细胞中表现出抗癌活性，其 IC50 值分别为 4 μM 和 19.3 μM，并在 PBMC 细胞中显示出较强的癌细胞选择性（SI 值为 4.83）[1]。
HR-19011 (0-10 μM, 24 h) 在 K562 细胞中以 eIF2α/ATF4/CHOP 通路依赖的方式激活 eIF2α 磷酸化[1]。
HR9011 在转染非靶向对照 shRNA 的 K562 细胞中表现出细胞生长抑制活性，IC50 为 3.91 μM；而在稳定转染 HRI 特异性 shRNA 的 K562 细胞中，IC50 升高至 8.03 μM [1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HR-19011 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 0, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly increased the phosphorylation levels of eIF2α in a dose dependent manner.
Upregulated the expression of the downstream effector proteins ATF4 and CHOP.
体内研究
(In Vivo)

HR9011 (腹腔注射，一周) 在Balb/c小鼠中表现出良好安全性，未观察到明显的组织损伤、体重减轻或死亡现象，并在肿瘤诱导小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

523.43

Formula

C25H19F6N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (47.76 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9105 mL 9.5524 mL 19.1048 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9105 mL 3.8210 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

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每只动物的给药体积

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

HR-19011 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9105 mL 9.5524 mL 19.1048 mL 47.7619 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9105 mL 3.8210 mL 9.5524 mL
10 mM 0.1910 mL 0.9552 mL 1.9105 mL 4.7762 mL
15 mM 0.1274 mL 0.6368 mL 1.2737 mL 3.1841 mL
20 mM 0.0955 mL 0.4776 mL 0.9552 mL 2.3881 mL
25 mM 0.0764 mL 0.3821 mL 0.7642 mL 1.9105 mL
30 mM 0.0637 mL 0.3184 mL 0.6368 mL 1.5921 mL
40 mM 0.0478 mL 0.2388 mL 0.4776 mL 1.1940 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HR-190112851820-52-3HR19011HR 19011Eukaryotic Initiation Factor (eIF)Epigenetic Reader DomainK562PBMCEukaryotic initiation factor 2eIF2αAnticancer activityATFCHOPInhibitorinhibitorinhibit

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HR-19011
目录号：
HY-147831
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