1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Ephrin Receptor
  3. EphB4-IN-2

EphB4-IN-2 (compound 66) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对人源 EphB4IC50 值为1.6 nM,且对具有苏氨酸守门残基的激酶表现出选择性。EphB4-IN-2 具有较高的配体效率。

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EphB4-IN-2

EphB4-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 1192216-03-7

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生物活性

EphB4-IN-2 (compound 66) is a tyrosine kinase inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM against human EphB4, and exhibits selectivity toward kinases bearing threonine gatekeeper residues. EphB4-IN-2 also has high ligand efficiency[1].

体外研究
(In Vitro)

EphB4-IN-2 (compound 66) (10 pM-20 μM; 2 h) 可在基于 FRET 的酶促实验中强效抑制重组 EphB4 激酶活性,其 IC50 为 5 nM[1]
EphB4-IN-2 (110 pM-10 μM; 30 minutes) 基于[γ-33P]ATP 的酶促实验中可抑制重组 EphB4 激酶活性,其 IC50 为 1.6 nM[1]
EphB4-IN-2 (110 pM-10 μM; 30 minutes) 可强效抑制 10 种受试重组 Eph 受体激酶中的 9 种,其 IC50 值为低纳摩尔水平 (1.1-15 nM),但对 EphA7 的抑制活性显著降低,IC50 为 1118 nM[1]
EphB4-IN-2 (1 μM; 30 minutes) 可强效抑制重组 EphA2、EphB3、Src、Lck 和 Yes1 激酶,对 CSK、BTK 和 HER-4 具有中等活性,对大多数其他受试激酶的活性极低[1]
EphB4-IN-2 (1 μM) 以高亲和力结合 49 种受试重组激酶中 15 种具有小型守门残基的激酶,这些激酶主要属于 Eph、Src 和 Abl 家族[1]

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分子量

417.42

Formula

C22H19N5O4

CAS 号
运输条件

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储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
EphB4-IN-2
目录号:
HY-10654
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