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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108600
    CGP-53353

    DAPH-7

    		 PKC DNA/RNA Synthesis Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。
    CGP-53353
  • HY-103216
    RWJ52353

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    RWJ52353 是选择性的、口服有效的 α2D 肾上腺素能受体 配体，可与 α2D、α2A、α2B 和 α1 受体结合，Ki 分别为 1.5、254、621 和 443 nM。RWJ52353 在小鼠腹部刺激试验 (MAIT) 中表现出镇痛作用，ED50 为 15.1 mg/kg。
    RWJ52353
  • HY-103216A
    RWJ52353 hydrochloride

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
    RWJ52353 hydrochloride
  • HY-12580
    RO5353

    		MDM-2/p53 Cancer
    RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    RO5353
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