1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIV Integrase
  3. GSK-1264

GSK-1264 是一种 HIV-1 整合酶 抑制剂。GSK-1264 结合于横跨 HIV-1 整合酶 催化核心结构域与 C 端结构域的位点,通过相邻二聚体间由抑制剂桥接的相互作用介导 HIV-1 整合酶 二聚体形成开放多聚体。GSK-1264 通过干扰病毒颗粒组装来破坏 HIV 的晚期复制。GSK-1264 可诱导 HIV-1 整合酶 发生异常聚合。GSK-1264 可用于 HIV 感染的相关研究。

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GSK-1264

GSK-1264 Chemical Structure

CAS No. : 1392118-63-6

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Customer Review

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生物活性

GSK-1264 is an HIV-1 integrase inhibitor.GSK-1264 binds to a site spanning the HIV-1 integrase catalytic core domain and C-terminal domain, mediates formation of an open polymer of HIV-1 integrase dimers via inhibitor-bridged contacts between adjacent dimers.GSK-1264 disrupts late-stage HIV replication by interfering with viral particle assembly.GSK-1264 stimulates inappropriate polymerization of HIV-1 integrase.GSK-1264 can be used for the research of HIV infection[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK1264 (100-1000 nM; 24 h pretreatment plus 72 h incubation) 可强效破坏慢性感染的 A1953 细胞中成熟 HIV-1 颗粒的形成,显著降低成熟病毒颗粒的占比并增加畸形颗粒[1]
GSK1264 (0.5-1.0 mM) 结合于相邻 HIV-1 INY15A,D185A 二聚体的 CTD 与 CCD 形成的双组分界面,可在 4.4 Å分辨率下诱导开放聚合物结构的形成[1]
GSK1264 (8-10 μM) 可在体外诱导同时包含 CCD 和 CTD 结构域的 HIV-1 IN 片段呈浓度依赖性聚集,且该活性依赖于 GSK1264 结合界面上的特定 CTD 残基[1]
GSK1264 (2-100 μM; 7 days) 可抑制 PBMC 中多种原代 HIV-1 分离株的复制,其 IC50 值为 2-100 μM,且天然存在的 IN 多态性可调节其效力[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

453.50

Formula

C26H28FNO5

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GSK-1264
目录号:
HY-182277
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