2. Immunology/Inflammation Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt
  3. IRAK TNF Receptor Casein Kinase Interleukin Related
  4. HS-276 formic

HS-276 formic 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 formic 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 formic 降低 TNF、IL-6 和 IL-1β 的表达。HS-276 formic 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。

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HS-276 formic

HS-276 formic Chemical Structure

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CK1 CK2

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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22 IL-18

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HS-276 formic is an orally active, potent and highly selective TAK1 inhibitor, with a Ki of 2.5 nM. HS-276 formic shows significant inhibition of TAK1, CLK2, GCK, ULK2, MAP4K5, IRAK1, NUAK, CSNK1G2, CAMKKβ-1, and MLK1, with IC50 values of 8.25, 29, 33, 63, 125, 264, 270, 810, 1280, and 5585 nM, respectively. HS-276 formic reduces the expression of TNF, IL-6, and IL-1β. HS-276 formic can be used for rheumatoid arthritis (RA) research[1].

IC50 & Target[1]

IRAK1

264 nM (IC50)

IRAK4

2500 nM (IC50)

IL-6

201 nM (IC50)

IL-1β

234 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HS-276 formic 以剂量依赖性方式降低 TNF、IL-6 和 IL-1β 的表达，IC50 值分别为 138、201 和 234 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HS-276 formic 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

HS-276 (炎症性关节炎的 CIA 小鼠模型，50 mg/kg，IP，每日一次，持续 6 天) formic 减少炎症、血管翳、软骨损伤 (CD)、骨吸收 (BR) 和骨膜骨形成 (PBF) 组织学表现[1]。
HS-276 (CD-1 小鼠，30 mg/kg，口服，一次) formic 在小鼠中表现出优异的生物利用度，Cmax 为 3.68 μM，%F 为 98.1%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

465.54

Formula

C25H31N5O4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

HS-276 formic 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HS-276HS276HS 276IRAKTNF ReceptorCasein KinaseInterleukin RelatedInterleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinaseTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRILInhibitorinhibitorinhibit

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HS-276 formic
目录号：
HY-147141B
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