2. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage
  3. Thymidylate Synthase Antifolate
  4. ICI 198583

ICI 198583 是一种胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂，对小鼠和人 TS 的 Ki 值均为 10 nM。ICI 198583 可作为叶酸多谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物，其 Km 为 40 μM。ICI 198583 可在小鼠体内对胸苷酸合成酶通量产生持久的、剂量依赖性抑制作用。ICI 198583 可用于白血病的相关研究。

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ICI 198583

ICI 198583 Chemical Structure

CAS No. : 112887-62-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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ICI 198583 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ICI 198583 is a thymidylate synthase (TS) inhibitor with a Ki value of 10 nM for both mouse and human TS. ICI 198583 serves as a substrate for folylpolyglutamate synthetase (FPGS) with a Km of 40 μM. ICI 198583 exerts persistent, dose-dependent inhibition on thymidylate synthase flux in mice. ICI 198583 is applicable to relevant research on leukemia[1].

体外研究
(In Vitro)

ICI 198583 可强效抑制部分纯化的小鼠胸苷酸合成酶 (TS) 和人源胸苷酸合成酶 (TS)，其 Ki 为 10 nM[1]。
ICI 198583 可作为部分纯化的小鼠肝脏 FPGS 的底物，其 Km 为 40 μM[1]。
ICI 198583 可在体外强效抑制 L1210 细胞 (IC50 = 0.085 μM) 和 W1L2 细胞 (IC50 = 0.056 μM) 的增殖，对过量表达 DHFR 的 L1210:R7A 细胞仍具有活性，而对还原型叶酸转运缺陷型 L1210:1565 细胞的活性降低 96 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ICI 198583 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2β AUC0-∞ CL
Mice[1] 500 mg/kg i.v. 16 min 393 μM·h 42 mL/min/kg
体内研究
(In Vivo)

ICI 198583 (1-50 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 5 天) 对雄性 C57BL×DBA2 F1 杂交小鼠的 L1210:ICR 白血病表现出强效治疗活性[1]。
ICI 198583 (50-500 mg/kg；静脉注射；单次推注) 可在雄性 C57BL×DBA2 F1 杂交小鼠的 L1210:NCI 白血病细胞中产生剂量依赖性的、持久的胸苷酸合酶抑制作用，单次静脉推注 500 mg/kg 后，抑制率可维持在 80% 以上达 24 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL×DBA2 F1 hybrid (male; leukemia model via i.p. injection of 5×104 L1210:ICR tumor cells)[1]
Dosage: 5 mg/kg; 10 mg/kg; 50 mg/kg; >500 mg/kg
Administration: i.p.; daily; 5 days
Result: Cured 4/7 mice at 5 mg/kg daily for 5 days.
Cured 4/7 mice at 10 mg/kg daily for 5 days.
Cured 6/7 mice at 50 mg/kg daily for 5 days.
Exhibited a maximum tolerated dose >500 mg/kg daily for 5 days, with only 10% body weight loss observed at this dose.
分子量

476.48

Formula

C25H24N4O6
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ICI 198583 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ICI 198583112887-62-4ICI198583ICI-198583Thymidylate SynthaseAntifolatereduced folate/methotrexate transport systemmurine L1210 cellsfolylpolyglutamate synthetasemouse thymidylate synthaseL1210:C15 thymidylate synthaseW1L2:C1 thymidylate synthasehuman W1L2 cellsleukemiathymidylate synthasehuman thymidylate synthaseInhibitorinhibitorinhibit

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ICI 198583
目录号：
HY-113798
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