2. Anti-infection
  3. Virus Protease Flavivirus
  4. IRBM-Z-2

IRBM-Z-2 是非竞争性的、口服有效的寨卡病毒 (ZIKV) NS2B-NS3 蛋白酶抑制剂，其对野生型和 I156T 突变株的 IC50 分别为 0.04 和 3.1 μM。IRBM-Z-2 具有广谱抗黄病毒潜力，其对于登革病毒 2 (DENV2) 和西尼罗河病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶的 IC50 分别为 2.1 和 0.09 μM。IRBM-Z-1 可抑制寨卡病毒复制，减轻病毒诱导的细胞病变效应。IRBM-Z-1 可用于 ZIKV 感染的相关研究。

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IRBM-Z-2

IRBM-Z-2 Chemical Structure

CAS No. : 3014840-61-7

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IRBM-Z-2 相关抗体

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生物活性

IRBM-Z-2 is a non-competitive, orally active Zika virus (ZIKV) NS2B-NS3 protease inhibitor, with IC50 values of 0.04 μM and 3.1 μM against the wild-type and I156T mutant strains, respectively. IRBM-Z-2 exhibits broad-spectrum anti-flavivirus potential, with IC50 values of 2.1 μM and 0.09 μM against the NS2B-NS3 proteases of dengue virus 2 (DENV2) and West Nile virus (WNV), respectively. IRBM-Z-1 inhibits ZIKV replication and alleviates virus-induced cytopathic effects. IRBM-Z-1 can be used in studies related to ZIKV infection[1].

体外研究
(In Vitro)

IRBM-Z-2 在生化实验中可抑制 DENV2 NS2B-NS3T156I 突变体蛋白酶的活性，其 IC50 为 0.4 μM，与野生型蛋白酶相比显示出更强的效力[1]。
IRBM-Z-2 (72 h) 可强效抑制 Vero 细胞中野生型寨卡病毒 (ZIKV) 复制子的复制，其 EC50 为 0.03 μM，在浓度高达 32 μM 时未检测到细胞毒性[1]。
IRBM-Z-2 (72 h) 可抑制 Vero 细胞中 ZIKV I156T 突变体复制子的复制，其 EC50 为 0.79 μM，在浓度高达 32 μM 时未检测到细胞毒性，相较于野生型复制子显示出效力降低的特征[1]。
IRBM-Z-2 (72 h) 可抑制 Vero 细胞中 WNV 复制子的复制，其 EC50 为 0.31 μM，在浓度高达 32 μM 时未检测到细胞毒性[1]。
IRBM-Z-2 (6 天) 可强效抑制 ZIKV PRVABC59 毒株在 BHK-21 细胞中诱导的致细胞病变效应 (CPE)，其 EC50 为 0.016 μM，且在浓度高达 37.9 μM 时未检测到细胞毒性[1]。
IRBM-Z-2 (48 h) 可在 HuH-7 细胞中抑制 ZIKV Padova 株和 H/PF/2013 株，表观 IC50 值为 6 至 20 nM，在测试浓度下未检测到细胞毒性[1]。
IRBM-Z-2 (6 天) 可抑制西尼罗河病毒 Kern 515 株在 Vero76 细胞中诱导的致细胞病变效应 (CPE)，其 EC50 为 1.0 μM，在浓度高达 50 μM 时未检测到细胞毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IRBM-Z-2 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route CL Vdss T1/2 Plasma Concentration Cmax AUC Bioavailability
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 6.1 mL/min/kg 0.8 L/kg 2.3 h / / / /
Rat[1] 3 mg/kg p.o. / / / / 1.4 μM 5.0 μM·h 29 %
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 9.7 mL/min/kg 1.4 L/kg 2.8 h / / / /
Rat[1] 3 mg/kg p.o. / / / / 1.6 μM 4.0 μM·h 90 %
Rat[1] 100 mg/kg i.p. / / / >1.39 μM / / /
Rat[1] 100 mg/kg p.o. / / / >1.39 μM 23.3 μM 208 μM·h /
体内研究
(In Vivo)

IRBM-Z-2 (100 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 5 天) 可使 AG129 小鼠的 ZIKV 血清病毒载量降低最高 4.5 log10，并完全预防 ZIKV 诱导的体重减轻[1]。
IRBM-Z-2 (100 mg/kg；口服灌胃；每日 2 次；连续 14 天) 可在第 5 天将 AG129 小鼠的 ZIKV 血清病毒载量降至检测不到的水平，预防 ZIKV 诱导的体重下降，并使小鼠获得 100% 的存活率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: AG129 (male, 5 weeks old, IFNα/β and IFNγ receptors deficient)[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: intraperitoneally; once daily; 5 consecutive days
Result: Reduced serum viral RNA levels by 3.6 log10 compared to untreated controls by day 1.
Reduced serum viral RNA levels by 4.5 log10 compared to untreated controls by the end of the 5-day study.
Fully protected mice from ZIKV-induced weight loss.
Showed no adverse clinical signs.
Animal Model: AG129 (male, 5 weeks old, IFNα/β and IFNγ receptors deficient)[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: oral gavage; twice daily; 14 consecutive days
Result: Reduced serum viral RNA levels by more than 6 log10 compared to vehicle-treated controls by day 3 post-infection.
Reduced serum viral RNA levels below the limit of detection by day 5, remaining undetectable through the end of the 14-day study.
Prevented ZIKV-induced weight loss.
Showed no adverse clinical signs.
Achieved 100% survival of treated mice over 14 days, compared to full mortality of vehicle controls by day 9.
分子量

469.42

Formula

C22H18F3N7O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

IRBM-Z-2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IRBM-Z-23014840-61-7Virus ProteaseFlavivirusBHK-21 cellsVero cellsI156T mutantAG129 mouse modelsVero76 cellsWest Nile virus NS2B-NS3 proteaseDengue virus type 2 NS2B-NS3 proteaseHuH-7 cellsZika virus NS2B-NS3 proteasemiceInhibitorinhibitorinhibit

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