2. PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway NF-κB
  3. PI3K p38 MAPK NF-κB
  4. JRN73958

JRN73958 是一种 PI3K/Akt、MAPK 和 NF-κB 抑制剂。JRN73958 可降低 LPS/IFNγ 诱导的 PI3K/Akt、MAPK 和 NF-κB 活性。JRN73958 可用于白血病的研究。

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JRN73958

JRN73958 Chemical Structure

CAS No. : 171773-95-8

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p38 MAPK Akt1 p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JRN73958 is a PI3K/Akt, MAPK, and NF-κB inhibitor. JRN73958 decreases LPS/IFNγ-induced PI3K/Akt, MAPK, and NF-κB activity. JRN73958 can be used for the research of leukemia[1][2].

体外研究
(In Vitro)

JRN73958 (0.5-2.5 μM; 2 h pretreatment, followed by 24 h LPS/IFNγ stimulation) 以浓度依赖的方式抑制小鼠巨噬细胞 RAW264 中由 LPS/IFNγ 诱导的 NO 生成，在 2.5 μM 时抑制作用最强[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 2 h pretreatment, followed by LPS/IFNγ stimulation) 可显著降低小鼠巨噬细胞 RAW264 中由 LPS/IFNγ 诱导的 iNOS 和 COX-2 的 mRNA 及蛋白表达水平[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 2 h pretreatment) 可抑制 LPS/IFNγ 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW264 中 p38 MAPK、ERK、SAPK/JNK、IκB 和 STAT1 的激活[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 2 h pretreatment) 可使小鼠巨噬细胞 RAW264 中 HO-1 的表达水平升高 3.5 倍，且该诱导作用是 JRN73958 发挥 LPS/IFNγ 诱导型 NO 生成抑制效应的必要条件[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 0, 15, 30, 60, 120 min) 可短暂升高小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞内的 ROS 水平，在 30 min 时达到 1.8 倍的峰值[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 24 h) 在小鼠巨噬细胞 RAW264 中激活 Nrf2/ARE 信号通路，使 ARE 增强子活性相对于未处理细胞升高至 1.35 倍[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 2 h incubation, following inhibitor pretreatment) 可诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 表达 HO-1，而该诱导作用可被抗氧化剂 NAC 或激酶抑制剂 SB203580、LY294002 的预处理所抑制[1]。
JRN73958 (2.5 μM; 0, 5, 15, 30, 60, 120 min pretreatment) 可激活小鼠巨噬细胞 RAW264 中的 p38 MAPK 和 PI3K/Akt 信号通路，且在 30 min 时观察到磷酸化水平达到峰值[1]。
Reduced scytonemin (R-scy) (1.0-5.0 μM; 24, 48, 72 h) 可抑制人 T 淋巴 Jurkat 细胞的生长，其 IC50 为 1.8 μM[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 3, 6, 12 h) 可在 3、6 和 12 h 内诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞出现核肿胀、核碎裂及线粒体膜电位降低[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5-5.0 μM; 6, 12, 24 h) 仅在处理 6、12 和 24 h 后诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞出现轻微的核小体 DNA 片段化[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 72 h) 可诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞死亡，且该细胞死亡在处理 72 h 后对 caspase-8、caspase-9 和泛半胱天冬酶抑制剂具有抗性[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 12 h) 处理人 T 淋巴 Jurkat 细胞 12 h 后，会诱导其形成多个液泡和自噬体[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 6, 12, 24 h) 可诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞中自噬标志物 LC3-I 向 LC3-II 的转化，处理时间为 6、12 及 24 h[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 12 h) 可诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞中 LC3 与溶酶体共定位，标志着自噬体/自溶酶体的形成，处理时间为 12 h[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 48 h) 可在处理 48 h 后诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞发生自噬性细胞生长抑制，该效应可被自噬抑制剂 3-MA 逆转[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 48 h) 可诱导人 T 淋巴 Jurkat 细胞生长抑制，该作用可被抗氧化剂 NAC 逆转[2]。
Reduced scytonemin (R-scy) (2.5 μM; 0.5, 1, 3, 6, 12, 24 h) 以时间依赖的方式抑制人 T 淋巴 Jurkat 细胞中 Akt 的磷酸化，处理时长为 0.5、1、3、6、12 和 24 h[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JRN73958 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: murine macrophage RAW264 cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 2 h pretreatment
Result: Remarkably suppressed LPS/IFNγ-stimulated p38 MAPK and ERK activation.
Slightly suppressed SAPK/JNK and IκB activation up to 30 and 60 min respectively.
Strongly suppressed STAT1 activation.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: human T-lymphoid Jurkat cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 6, 12, 24 h
Result: Increased levels of both LC3-I and LC3-II in Jurkat cells up to 24 h after treatment, indicating conversion of LC3-I to LC3-II.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: human T-lymphoid Jurkat cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced autophagic cell growth inhibition that was significantly blocked by the autophagy inhibitor 3-MA.\nInduced Jurkat cell growth inhibition that was reversed by pretreatment with the antioxidant NAC.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: human T-lymphoid Jurkat cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 0.5, 1, 3, 6, 12, 24 h
Result: Inhibited phosphorylation of Akt in a time-dependent manner, with reduced p-Akt levels observed from 0.5 h onwards.
分子量

548.59

Formula

C36H24N2O4
CAS 号
结构分类
初始来源

Lyngbya sp. CU2555
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

JRN73958 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JRN73958171773-95-8Reduced scytoneminJRN 73958JRN-73958PI3Kp38 MAPKNF-κBPhosphoinositide 3-kinaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBautophagic cell deathMAPKmurine macrophage RAW264 cellsnitric oxideNrf2/ARE signalinghuman T-lymphoid cellsiNOSPI3K/AktleukemiaInhibitorinhibitorinhibit

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HY-182236
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