2. Anti-infection
  3. HCV
  4. L0909

L0909 是一种 HCV 抑制剂，其 EC50 为 0.022 μM。L0909 通过抑制 E1 介导的病毒进入来阻断 HCV 复制。L0909 对临床耐药 HCV 突变株表现出敏感性。L0909 与临床 HCV 药物联用可产生协同作用。L0909 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 感染的研究。

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L0909

L0909 Chemical Structure

CAS No. : 2085271-43-6

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L0909 相关抗体

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生物活性

L0909 is an HCV inhibitor with an EC50 of 0.022 μM. L0909 blocks HCV replication by inhibiting E1-mediated viral entry. L0909 exhibits sensitivity to clinical resistant HCV mutants. L0909 displays synergistic effects with clinical HCV drugs. L0909 can be used for the research of hepatitis c virus (HCV) infection[1].

体外研究
(In Vitro)

L0909 (72 h) 可强效抑制 Huh7.5 细胞中 HCV RNA 的复制，其 EC50 为 0.022 μM，对 Huh7.5 细胞的 CC50 为 14.77 μM[1]。
L0909 (-chloro) (72 h) 可强效抑制 Huh7.5 细胞中 HCV 的复制，其 EC50 为 0.083 μM，对 Huh7.5 细胞的 CC50 为 12.761 μM，选择性指数为 154[1]。
L0909 (0.1-5 μM; 3-14 days) 在复制子 GS4.3 细胞中不会抑制 HCV 的复制[1]。
L0909 (0.3125-12.5 μM; 4-72 h) 可阻断 HCV 进入 Huh7.5 细胞，对基因型 1b 和 2a 的 HCV 假病毒颗粒及复制型病毒均表现出强效、快速且广谱的活性[1]。
L0909 可通过靶向 HCV E1 糖蛋白抑制 HCV 进入细胞；Huh7.5 细胞中的 E1 F291V 突变会使该化合物的耐药性提升约 20 倍，这一结果为此提供了证据[1]。
L0909 (72 h) 在 Huh7.5 细胞中对耐药性 HCV 变异株 (A156T、D168V、S282T) 仍保持纳摩尔级的强效活性，与它对野生型 HCV 的活性相似[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

L0909 相关抗体:

Real Time qPCR[1]

Cell Line: Wild-type and drug-resistant HCV mutants (A156T NS3, D168V NS3, S282T NS5B)-infected Huh7.5 cells
Concentration: Serial dilutions
Incubation Time: 72 h
Result: Maintained potent activity against all tested drug-resistant mutants: EC50 = 0.0019 μM (A156T NS3), 0.03 μM (D168V NS3), 0.0044 μM (S282T NS5B), compared to an EC50 of 0.003 μM against wild-type HCV.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Tmax Cmax Vz CL F
Rat[1] 5 mg/kg i.v. 14.34 h / 616.99 ng/mL 20057.05 mL/kg 1088.11 mL/h/kg /
Rat[1] 15 mg/kg p.o. 12.83 h 3.08 h 500.72 ng/mL 34834.07 mL/kg 2246.3 mL/h/kg 59 %
Dog[1] 5 mg/kg i.v. 7.28 h / 531.93 ng/mL 49181.42 mL/kg 4752.98 mL/h/kg /
Dog[1] 15 mg/kg p.o. 12.72 h 3 h 94.51 ng/mL 238116.97 mL/kg 12025.86 mL/h/kg 39 %
体内研究
(In Vivo)

L0909 (250-1000 mg/kg；灌胃；单次给药) 在昆明小鼠中的口服最大耐受剂量超过 1000 mg/kg，7 天内未观察到死亡、体重变化或肝肾功能异常[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Kunming mice (male and female, 3 each per group)[1]
Dosage: 250 mg/kg; 500 mg/kg; 1000 mg/kg
Administration: p.o.; single dose
Result: Showed no mortality across all treatment groups over 7 days.
Detected no significant changes in body weight compared to the control group.
Found no significant abnormalities in blood AST, ALT, UREA, or CRE levels at any tested dose, including 1000 mg/kg.
分子量

411.97

Formula

C23H30ClN5
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

L0909 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

L09092085271-43-6L 0909L-0909HCVHepatitis C virusCoxsakie B3genotype 2a HCVHuh7.5 cellsKunming micedrug-resistant HCV variantsGS4.3 subgenomic replicon Huh7 cellsHCV replicationgenotype 1b HCVHCV glycoprotein E1hepatitis c virus infectionInhibitorinhibitorinhibit

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L0909
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HY-182679
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