2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. LS-170

LS-170 是一种 YEATS2 YEATS 结构域抑制剂，其 IC50 为 0.14 μM。LS-170 对 YEATS2 YEATS 结构域表现出选择性，优于其他 YEATS 结构域家族成员以及其它表观遗传“阅读器”和“擦除器”蛋白。LS-170 降低 Ada-two-A 含有 (ATAC) 复合物在染色质上的结合水平，减少 ATAC 依赖性的组蛋白乙酰化水平，并下调 ATAC 调控基因的表达。LS-170 在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。LS-170 可用于非小细胞肺癌的研究。

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LS-170

LS-170 Chemical Structure

CAS No. : 3099617-79-2

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LS-170 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

LS-170 is a YEATS2 YEATS domain inhibitor with an IC50 of 0.14 μM. LS-170 displays selectivity for the YEATS2 YEATS domain over other YEATS domain family members and other epigenetic 'reader' and 'eraser' proteins. LS-170 reduces chromatin occupancy of the Ada-two-A-containing (ATAC) complex, decreases ATAC-dependent histone acetylation levels, and downregulates expression of ATAC-governed genes. LS-170 suppresses tumor growth in a lung cancer mouse model. LS-170 can be used for the research of non-small cell lung cancer[1].

IC50 & Target

YEATS2 YEATS

0.14 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LS-170 (0.14 μM) 可选择性抑制 YEATS2 YEATS 结构域，其 IC50 为 0.14 μM，且不会影响其他 YEATS 结构域或表观遗传阅读器/擦除器蛋白[1]。
LS-170 (20 μM；24 h) 可在 U2OS 细胞中选择性地使 YEATS2 与染色质解离，且不影响其他 YEATS 结构域蛋白[1]。
LS-170 (20 μM) 可在 H1299 细胞中选择性靶向 ATAC 复合物 (YEATS2 和 MBIP 亚基)[1]。
LS-170 (20 μM；24 h) 可在 H1299 细胞中使 YEATS2 从 ATAC 结合的基因启动子区的染色质上解离[1]。
LS-170 可降低 H1299 细胞中 ATAC 依赖性组蛋白乙酰化修饰标记 (H3K9ac、H3K14ac、H3K27ac)，且不会改变 YEATS2 的表达[1]。
LS-170 (20 μM; 24 h) 可下调 H1299 细胞中由 ATAC 调控的、参与 DNA 复制和细胞周期的基因[1]。
LS-170 (作用 72 小时) 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的生长，其 GI50 值范围为 6.8 μM (H157) 至 29.0 μM (A549)[1]。
LS-170 (20 μM；作用 14 天) 可抑制 H1299、A549 和 PC9 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的集落形成[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LS-170 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

负载 LS-170 的纳米颗粒 (6 mg/kg；静脉注射；每 4 天 1 次；持续 14 天) 可通过抑制 ATAC 复合物显著抑制小鼠体内非小细胞肺癌的肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude mice (male, 4-6 weeks) bearing H1299 cells[1]
Dosage: 6 mg/kg
Administration: i.v.; every 4 days; 14 days
Result: Significantly suppressed tumor growth, reduced tumor volume, decreased Ki67 staining, decreased H3K9ac levels, and caused moderate reductions in H3K14ac, H3K27ac, and H4K16ac in tumor tissues. Observed no reduction in body weight or hepatotoxicity (unchanged AST/ALT levels).
分子量

764.70

Formula

C34H43BrFN5O7S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

LS-170 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LS-1703099617-79-2LS170LS 170Epigenetic Reader Domainepigenetic eraser proteinsepigenetic reader proteinsH1299 cellslung cancer mouse modelYEATS2 YEATS domainYEATS domain familyU2OS cellsnon-small cell lung cancerATAC complexhistone acetylationInhibitorinhibitorinhibit

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LS-170
目录号：
HY-181065
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