2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis Epigenetics
  3. CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Aurora Kinase
  4. LS-Q2

LS-Q2 是一种高选择性 CDK4/9 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 6.2 nM。LS-Q2 可抑制癌细胞增殖，诱导 G2/M 期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 pSer2 位点的 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 表达。LS-Q2 可与 BET 及 Bcl-2 抑制剂产生协同作用，从而发挥抗肿瘤活性。LS-Q2 可用于癌症相关研究，例如恶性实体瘤。

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LS-Q2

LS-Q2 Chemical Structure

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LS-Q2 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LS-Q2 is a highly selective CDK4/9 inhibitor with IC50 values of 1.4 nM and 6.2 nM. LS-Q2 inhibits cancer cells proliferation, induces G2/M phase arrest, apoptosis and reduces pSer2 RNA polymerase II expression. LS-Q2 interacts synergistically with BET and Bcl-2 inhibitors to drive antitumor activity. LS-Q2 can be used for the research of cancer, such as malignant solid tumors[1].

IC50 & Target[1]

CDK4

1.4 nM (IC50)

CDK9

6.2 nM (IC50)

CDK6

52 nM (IC50)

Aurora A

212 nM (IC50)

CDK7

748 nM (IC50)

CDK5

795 nM (IC50)

CDK1

1249 nM (IC50)

CDK2

1491 nM (IC50)

CDK8

>10000 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LS-Q2 (Compound 6m) 对 CDK4 和 CDK9 表现出强效抑制活性，IC50 值分别为 1.4 nM 和 6.2 nM；对 CDK6 的抑制活性较弱 (IC50 = 52 nM)，对 CDK1、2、5、7、8 的抑制活性极低 (IC50 >700 nM)[1]。
LS-Q2 可抑制 MIA Paca-2、HCT116、Hela 细胞的肿瘤细胞增殖，其 IC50 值分别为 0.62、0.75、2.77 μM[1]。
LS-Q2 (0.5-2 μM; 24 h) 可诱导 HepG2 细胞发生 G2/M 期阻滞和细胞凋亡[1]。
LS-Q2 (0.5-2 μM; 24 h) 可降低 HepG2 细胞中 pSer2 RNA 聚合酶 II 的表达水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LS-Q2 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0.5, 1, 2 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced pSer2 RNA polymerase II, P-RB expression.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route AUC0-t MRT0-t T1/2β Tmax Cmax Vz CL F
Mice[1] 5 mg/kg i.v. 1376 ng·h/mL 3.16 h 6.49 h 0.03 h 1903 ng/mL 32812 mL/kg 3535 mL/h/kg /
Mice[1] 25 mg/kg p.o. 2758 ng·h/mL 3.38 h 4.60 h 0.65 h 1205 ng/mL 57823 mL/kg 9074 mL/h/kg 40.1 %
分子量

461.60

Formula

C26H35N7O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

LS-Q2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LS-Q2CDKApoptosisDNA/RNA SynthesisAurora KinaseCyclin dependent kinaseCDK9Bcl-2 inhibitorstumor cellsCDK4malignant solid tumorsBET inhibitorsInhibitorinhibitorinhibit

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