2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. LY3358966

LY3358966 是一种具有口服活性的钠依赖性磷酸盐协同转运蛋白 2b (NPT2b) 抑制剂，对人、小鼠和大鼠的 IC50 分别为 32.4 nM、43.9 nM 和 26.8 nM。LY3358966 可抑制 NPT2b 介导的肠道磷酸盐转运，降低磷酸盐向血浆的急性摄取，并增加粪便磷酸盐排泄。LY3358966 可用于肾脏疾病的研究。

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LY3358966

LY3358966 Chemical Structure

CAS No. : 2187395-66-8

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LY3358966 相关抗体

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生物活性

LY3358966 is an orally active sodium-dependent phosphate cotransporter 2b (NPT2b) inhibitor with a human IC50 of 32.4 nM, mouse IC50 of 43.9 nM, and rat of IC50 26.8 nM. LY3358966 inhibits NPT2b-mediated intestinal phosphate transport, decreases acute phosphate uptake into plasma, and increases fecal phosphate excretion. LY3358966 can be used for the research of renal disease[1].

体外研究
(In Vitro)

LY3358966 可强效抑制 NPT2b (human IC50 = 32.4 nM, mouse IC50 = 43.9 nM, rat IC50 26.8 nM)，同时还可抑制人源 NPT2a 和 NPT2c，且对人源 PiT1 和 PiT2 具有高度选择性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY3358966 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route AUC T1/2 Cmax Tmax F
Mice[1] 1 mg/kg i.v. 323 nM·h 5 h / / /
Mice[1] 1 mg/kg p.o. 39 nM·h / 25 nM 0.4 h 12 %
Mice[1] 3 mg/kg p.o. 96 nM·h / 50 nM 0.4 h 10 %
Mice[1] 10 mg/kg p.o. 284 nM·h / 83 nM 0.4 h 9 %
体内研究
(In Vivo)

LY3358966 (0.0001-100 mg/kg；口服；单次给药) 可剂量依赖性地抑制健康小鼠和大鼠体内肠道磷酸盐向血浆的急性转运[1]。
LY3358966 (10-100 mg/kg；口服；单次给药) 在剂量高达 100 mg/kg 时，对健康 Mus musculus 的胃排空无影响[1]。
LY3358966 (9 mg/kg；口服；每 4 小时给药 1 次，共 3 次) 可增加健康小鼠的粪便磷酸盐排泄量，在 48 小时内使粪便中回收的放射性标记磷酸盐占比从 9.86% 提升至 18.44%[1]。
LY3358966 (10 mg/kg；口服；单次给药) 可适度增加健康大鼠的粪便磷酸盐排泄量与胃肠道磷酸盐潴留量，在 10 mg/kg 剂量下，其 48 小时粪便磷酸盐回收率提升 5.34%，4 小时胃肠道磷酸盐潴留量提升 6.34%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 (male, 9 weeks old, 23-28 g)[1]
Dosage: 9 mg/kg
Administration: p.o.; three doses at 4-hour intervals
Result: Significantly increased radiolabeled phosphate recovered in feces over 48 hours to 18.44% of the dose, compared to 9.86% in vehicle-treated controls.
分子量

801.94

Formula

C43H49F2N5O6S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

LY3358966 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY33589662187395-66-8LY 3358966LY-3358966Sodium ChannelNa channelsNa+ channelsNPT2bPiT1mouseCHO cellsNPT2aNPT2crenal diseaserathumansodium-dependent phosphate cotransporter 2bInhibitorinhibitorinhibit

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LY3358966
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