2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIV HIV Integrase
  4. MK-0536

MK-0536 是一种高效的 HIV-1 整合酶抑制剂，能有效抑制野生型病毒复制。MK-0536 对 Y143R、N155H 等多种关键耐药突变体仍保持显著的抗病毒活性，且对未感染细胞无毒性。MK-0536 选择性阻断整合酶的链转移反应，通过螯合活性位点的镁离子并与病毒 DNA 及酶残基相互作用。MK-0536 可用于 HIV 感染机制的研究。

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MK-0536

MK-0536 Chemical Structure

CAS No. : 865298-81-3

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生物活性

MK-0536 is a highly potent HIV-1 integrase inhibitor that effectively suppresses the replication of wild-type viruses. MK-0536 retains significant antiviral activity against multiple key drug-resistant mutants such as Y143R and N155H, and shows no toxicity to uninfected cells. MK-0536 selectively blocks the strand transfer reaction of integrase by chelating magnesium ions at the active site and interacting with viral DNA and enzyme residues. MK-0536 is applicable to the study of HIV infection mechanisms[1].

IC50 & Target

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

MK-0536 (0.6 nM-37 μM; 2 h) 对 HIV-1 整合酶野生型高度敏感，其中链转移活性的 IC50 为 33 nM，3'-加工活性的 IC50 为 5.8 μM[1]。
MK-0536 (0.6 nM-37 μM; 2 h) 对 HIV-1 整合酶 Y143R 高度敏感，可抑制链转移 (IC50 为 9.5 nM) 及 3'端加工 (IC50 为 1.4 μM)[1]。
MK-0536 (0.6 nM-37 μM; 2 h) 对 HIV-1 整合酶 N155H 高度敏感，可抑制链转移 (IC50 为 40 nM) 及 3'-加工 (IC50 为 3.9 μM)[1]。
MK-0536 (0.6 nM-37 μM; 2 h) 对 HIV-1 整合酶 G140S-Q148H 的活性有所降低，可抑制链转移 (IC50 为 237 nM) 和 3'-加工 (IC50 为 8.3 μM)[1]。
MK-0536 可抑制 HOS 细胞中野生型 HIV-1 的复制，其 EC50 为 17 nM，且在浓度高达 333 μM 时对 HeLa 细胞无细胞毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-0536 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: HeLa cell
Concentration: 333 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Showed non-cytotoxic to HeLa cells at 333 μM.
分子量

407.83

Formula

C19H19ClFN3O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

MK-0536 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-0536865298-81-3MK0536MK 0536HIVHIV IntegraseHuman immunodeficiency virusG118R mutant integraseviral DNAG140S-Q148H double mutant integrasemagnesium ionsHeLa cellsY143R mutant integraseHIV-1 integraseHOS cellsHIV-1N155H mutant integraseInhibitorinhibitorinhibit

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MK-0536
目录号：
HY-123883
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