1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Apoptosis
  2. MASTL c-Myc DNA/RNA Synthesis
  3. MKI-2

MKI-2 是一种选择性 MASTL 抑制剂,其 IC50 为 37.44 nM。MKI-2 可诱导乳腺癌细胞中因 MASTL-PP2A 轴调控异常而产生的有丝分裂灾难。MKI-2 可降低磷酸化 ENSA、总 c-Myc 及磷酸化 c-Myc 的水平。MKI-2 可抑制癌细胞的增殖与迁移,并诱导 DNA 损伤。MKI-2 可抑制小鼠卵母细胞的生发泡破裂。MKI-2 可用于癌症相关研究,例如乳腺癌研究。

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MKI-2

MKI-2 Chemical Structure

CAS No. : 438204-56-9

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生物活性

MKI-2 is a selective MASTL inhibitor with an IC50 of 37.44 nM. MKI-2 induces mitotic catastrophe resulting from the modulation of the MASTL-PP2A axis in breast cancer cells. MKI-2 reduces phospho-ENSA, total, phospho-c-Myc levels. MKI-2 inhibts cancer cells proliferation, migration and induces DNA damage. MKI-2 inhibits germinal vesicle breakdown in mouse oocytes. MKI-2 can be used for the research of cancer, such as breast cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

MKI-2 可强效抑制重组 MASTL 激酶活性,其 IC50 为 37.44 nM[1]
MKI-2 (14 h) 可抑制 MCF7 乳腺癌细胞中的细胞内 MASTL 活性,通过磷酸化 ENSA 水平降低测得的 IC50 为 142.7 nM[1]
MKI-2 (100 nM) 对 MASTL 具有选择性,因为在 100 nM 浓度下它不会抑制重组 ROCK1、PKACα 或 p70S6K 激酶,仅轻微抑制 AKT1[1]
MKI-2 (250 nM; 12-24 h) 可通过提高 PP2A 活性、降低磷酸化 ENSA 和总的、磷酸化 c-Myc 水平,调控 MCF7、BT549 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中的 MASTL-PP2A-c-Myc 轴[1]
MKI-2 (250 nM; 24 h) 可在 250 nM 处理 24 h 时诱导 MCF7 乳腺癌细胞发生有丝分裂灾难,有丝分裂阻滞、凋亡及 DNA 损伤标志物 (γ-H2AX) 水平增加,以及异常细胞核细胞数量增加可作为佐证[1]
MKI-2 (15.63-1000 nM; 72 h) 可抑制 MCF7、BT549、MDA-MB-468 和 4T1 乳腺癌细胞的增殖,处理 72 h 后其 IC50 值范围为 56.53 nM 至 124.6 nM[1]
MKI-2 (6.25-25 nM) 可抑制 MCF7 乳腺癌细胞的集落、3D 球体及乳腺球形成[1]
MKI-2 (250 nM; 24 h) 可抑制 BT549 乳腺癌细胞的迁移与侵袭 (250 nM,作用 24 h)[1]
MKI-2 (250 nM-2 μM; 12-48 h) 会降低生发泡破裂 (GVBD) 的发生率,且对小鼠卵母细胞活性无显著影响[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF7, BT549, and MDA-MB-468 breast cancer cells
Concentration: 250 nM
Incubation Time: 12 h
Result: Reduced levels of phospho-ENSA and phospho-c-Myc (Ser62), and decreased total c-Myc protein levels in treated breast cancer cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF7, BT549, MDA-MB-468, and 4T1 breast cancer cells
Concentration: 15.63-1000 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited proliferation of all tested breast cancer cell lines with IC50 values of 124.6 nM (MCF7), 58.65 nM (BT549), 56.53 nM (4T1), and 94.22 nM (MDA-MB-468).
分子量

381.43

Formula

C22H19N7

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MKI-2
目录号:
HY-185310
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