2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  3. Parasite TrxR Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. MMV085203

MMV085203 是一种高效的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 抑制剂，其 PfTrxR EC50 为 900 nM。MMV085203 对血液期和配子体期恶性疟原虫均具有高效抗疟活性，对高克隆多样性的临床分离株疗效更优。MMV085203 可调控疟原虫的氧化还原稳态，诱导 ROS 产生，并升高线粒体三羧酸 (TCA) 循环中间产物。MMV085203 可用于疟疾的相关研究。

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MMV085203

MMV085203 Chemical Structure

CAS No. : 385419-89-6

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TrxR1 TrxR2

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生物活性

MMV085203 is a potent Plasmodium falciparum inhibitor, with a PfTrxR EC50 of 900 nM. MMV085203 exerts potent antimalarial activity against both blood‑stage and sexual‑stage Plasmodium falciparum parasites, with superior efficacy toward clinical isolates of high clonal diversity. MMV085203 modulates parasite redox homeostasis, induces ROS production, and elevates mitochondrial TCA cycle intermediates. MMV085203 can be used for the research of malaria[1][2].

IC50 & Target[1]

Plasmodium

 

体外研究
(In Vitro)

MMV085203 (20-120 nM; 6 months) 可通过 pfmfr3 基因的非同义突变，在体外诱导恶性疟原虫 3D7 株克隆发生进化，使其敏感性降低 4 至 6 倍 (IC50 范围：213.9 至 311.6 nM)[1]。
MMV085203 在恶性疟原虫 Dd2 MFR3‑KO 和 3D7 Q487E 突变体中表现出敏感性降低，在 Pfmfr3 过表达时敏感性增加，在酵母 DHODH 过表达时敏感性不变，证实其作用与细胞色素 bc1 抑制无关[1]。
MMV085203 可抑制成熟有性阶段恶性疟原虫的生长，其 IC50 为 2.9 μM[1]。
MMV085203 可抑制恶性疟原虫实验室菌株 (3D7、W2mef、Dd2、NF54、K1) 的生长，平均 IC50 为 327.7 nM[2]。
MMV085203 可抑制 20 种恶性疟原虫临床分离株的生长，平均 IC50 为 90.48 nM，显示其对临床分离株的效力强于实验室菌株[2]。
MMV085203 可抑制恶性疟原虫实验室菌株与临床分离株的混合生长，平均 IC50 为 176.6 nM[2]。
MMV085203 可抑制具有两种寄生虫基因型的恶性疟原虫临床分离株的生长，其平均 IC50 为 37.79 nM；同时可抑制具有两种以上寄生虫基因型的分离株生长，平均 IC50 为 14.69 nM，表明其对克隆多样性分离株的效力更强[2]。
MMV085203 可抑制恶性疟原虫硫氧还蛋白还原酶 (PfTrxRd) 的活性，其 EC50 为 900 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MMV085203 相关抗体:
分子量

362.42

Formula

C22H22N2O3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

MMV085203 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MMV085203385419-89-6MMV 085203MMV-085203ParasiteTrxRReactive Oxygen Species (ROS)Thioredoxin Reductaseblood-stage parasitesPfTrxRcytochrome bc1-mediated pathwayreactive oxygen specieshaemoglobin digestionthioredoxin reductase activityPlasmodium falciparumsexual-stage parasitespfmfr3redox homeostasisInhibitorinhibitorinhibit

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MMV085203
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