2. PROTAC NF-κB Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. PROTACs Keap1-Nrf2 HSP
  4. NBE5

NBE5 是一种具有口服有效的、靶向 Keap1 的疏水标签降解剂 (HyTTD)。NBE5 模拟蛋白错误折叠并招募分子伴侣 Hsp90，同时经由泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体系统双途径实现 Keap1 的靶向降解。从而，NBE5 解除 Keap1 对转录因子 Nrf2 的抑制，强效激活 Nrf2 介导的内源性抗氧化通路，上调 HO-1、GCLM 等下游抗氧化蛋白的表达。NBE5 可有效缓解氧化应激与炎症损伤，在 DSS (HY-116282C) 诱导的急性结肠炎小鼠模型中展现出优异的体内活性。
(粉色: Keap1-Nrf2 配体 (HY-14909)；蓝色: VHL 配体 (HY-W022007)；黑色: 连接子 (HY-W014831))。

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NBE5

NBE5 Chemical Structure

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HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1 HSP HSPA5

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NBE5 is an orally active hydrophobic tag-targeting degrader (HyTTD) that targets Keap1. NBE5 mimics protein misfolding and recruits the molecular chaperone Hsp90, while achieving targeted degradation of Keap1 through both the ubiquitin-proteasome system and the autophagy-lysosome system. Consequently, NBE5 relieves the inhibition of the transcription factor Nrf2 by Keap1, potently activates the Nrf2-mediated endogenous antioxidant pathway, and upregulates the expression of downstream antioxidant proteins such as HO-1 and GCLM. NBE5 effectively alleviates oxidative stress and inflammatory damage, and exhibits excellent in vivo activity in a mouse model of acute colitis induced by DSS (HY-116282C)[1]. (Pink: Keap1-Nrf2 ligand (HY-14909); Blue: VHL ligand (HY-W022007); Black: linker (HY-W014831)).

IC50 & Target

VHL

 

HSP90

 

体外研究
(In Vitro)

NBE5 (1.0 μM; 12 h) 可在 HCT116、RKO 和 BEAS-2B 细胞中诱导 Keap1 发生强效降解，其中在 BEAS-2B 细胞中观察到最高活性 (降解率达 92.5%)[1]。
NBE5 (0.1-10.0 μM; 12 h) 可在 12 h 内以浓度依赖的方式诱导 HCT116 和 RKO 细胞中的 Keap1 降解，且在 HCT116 细胞中的活性更强 (DC50 更低，Dmax 更高)[1]。
NBE5 (1.0 μM; 1.5-24 h) 可在 HCT116 和 RKO 细胞中诱导 Keap1 发生时间依赖性降解，且在 HCT116 细胞中观察到更快的降解动力学 (更短的 DT50)[1]。
NBE5 (2.0 μM; 6-18 h) 可在 HCT116 和 RKO 细胞中介导 Keap1 降解，该过程依赖泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体系统，涉及 Keap1-Hsp90 相互作用的增强，且在洗脱后仍能产生持续性降解[1]。
NBE5 (0.5-2.5 μM; 12 h) 可通过 Keap1 降解激活 HCT116、RKO 和 BEAS-2B 细胞中的 Nrf2 通路，进而提高细胞核内 Nrf2 水平、上调下游抗氧化酶的蛋白与 mRNA 表达量，但对 Keap1 的转录无影响[1]。
NBE5 (2.0 μM; 12 h) 可在 HCT116 细胞中选择性诱导 Keap1 降解，激活 Nrf2 抗氧化通路，上调自噬相关蛋白及 HSP70 家族蛋白，且对脱靶蛋白 IKKβ 和 SLC30A1 无显著影响[1]。
NBE5 在 HCT116 和 RKO 细胞中降解 Keap1 的 DC50 分别为 0.82 μM 和 1.72 μM，在 BEAS-2B 细胞中1 μM 浓度下对 Keap1 的最大降解率可达 92.5%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NBE5 相关抗体:

Cell Viability AssayWestern Blot AnalysisCell Proliferation AssayApoptosis AnalysisCell Cytotoxicity AssayCell Cycle AnalysisRT-PCRCell Autophagy AssayImmunofluorescenceCell Differentiation AssayCell Invasion AssayCell Migration Assay Real Time qPCRELISA Assay[1]

Cell Line: HCT116 and RKO cell
Concentration: 2.0 μM
Incubation Time: 6-18 h
Result: Mediated Keap1 degradation, increased nuclear Nrf2, upregulated downstream antioxidant enzyme protein.
体内研究
(In Vivo)

NBE5 (5-20 mg/kg；灌胃，每日 1 次，连续 10 天) 可呈剂量依赖性缓解 DSS 诱导的雄性 C57BL/6J 小鼠急性结肠炎症状，包括减轻体重下降、增加结肠长度、降低疾病活动指数 (Disease Activity Index) 评分，以及下调结肠 Keap1 水平并减轻炎症反应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J (male)[1]
Dosage: 5 mg/kg; 20 mg/kg
Administration: p.o.; once daily; 10 days
Result: Reduced weight loss compared to DSS-only treated mice.
Increased colon length compared to DSS-only treated mice.
Lowered Disease Activity Index scores compared to DSS-only treated mice.
Significantly reduced Keap1 intensity in colon tissues compared to DSS-only treated mice.
Potently decreased colonic inflammation and reversed histopathological changes of the colon compared to DSS-only treated mice.
分子量

780.13

Formula

C50H73N3O4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

NBE5 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NBE5NBE 5NBE-5PROTACsKeap1-Nrf2HSPHeat shock proteinsRKOinflammatory bowel diseaseKeap1C57BL/6J miceBEAS-2B cellsautophagy-lysosome pathwayNrf2DSS-induced acute colitisubiquitin-proteasome systemHCT116Inhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-181907
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