2. Anti-infection
  3. HIV Reverse Transcriptase
  4. NNRT-IN-16

NNRT-IN-16，Rilpivirin (HY-10574) 类似物，是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。NNRT-IN-16 抑制重组野生型 HIV-1 逆转录酶，其 IC50 为 0.07 μM。NNRT-IN-16 对野生型及耐药性 HIV-1 突变株具有抗病毒活性，对 CYP 同工酶和 hERG 的抑制作用减弱，细胞毒性降低，且在人肝微粒体中的代谢稳定性有所提升。NNRT-IN-16 可用于 HIV-1 感染的相关研究。

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NNRT-IN-16

NNRT-IN-16 Chemical Structure

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生物活性

NNRT-IN-16, Rilpivirin (HY-10574) analogue, is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI). NNRT-IN-16 inhibits recombinant WT HIV-1 RT with an IC50 of 0.07 μM. NNRT-IN-16 exerts antiviral activity against wild-type and drug-resistant HIV-1 mutants, shows attenuated CYP isoenzyme and hERG inhibition, reduced cytotoxicity, and improved metabolic stability in human liver microsomes. NNRT-IN-16 can be used for the research of HIV-1 infection[1].

IC50 & Target[1]

HIV-1 (WT)

0.07 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NNRT-IN-16 (Compound A24) 以 0.07 μM 的 IC50 值抑制重组野生型 HIV-1 RT[1]。
NNRT-IN-16 可抑制 MT-4 细胞中野生型 HIV-1 的复制，其 EC50 为 2.21 nM；在 MT-4 细胞中的 CC50 为 82.3 μM[1]。
NNRT-IN-16 可抑制 MT-4 细胞中具有临床相关性的耐药 HIV-1 突变株的复制，其 EC50 值为 2.07 至 28.8 nM，RF 值为 0.93 至 13.0[1]。
NNRT-IN-16 可抑制 CHO-hERG 细胞中的 hERG 钾离子通道，其 IC50 为 2.633 μM，显示出低的心脏毒性风险[1]。
NNRT-IN-16 可抑制人 CYP 同工酶，其 IC50 值范围为 1.88 μM 至 >25.0 μM，其药物相互作用潜力降低[1]。
NNRT-IN-16 具有物种依赖性代谢稳定性，其在人肝微粒体中的稳定性更强 (T1/2 = 39.1 min)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NNRT-IN-16 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Tmax Cmax AUC0-t AUC0-∞ CL MRT0-t MRT0-∞ F
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 0.69 h 0.08 h 264 ng/mL 121 ng·h/mL 123 ng·h/mL 8210 mL/h/kg 0.56 h 0.64 h /
Rat[1] 10 mg/kg p.o. 1.63 h 0.63 h 45.7 ng/mL 118 ng/mL 123 ng·h/mL / 2.00 h 2.38 h 10.01 %
分子量

399.42

Formula

C22H18FN7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

NNRT-IN-16 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NNRT-IN-16HIVReverse TranscriptaseHuman immunodeficiency virusI180HIV-1 RTCHO-hERG cellsY181K101MT-4 cellshERG potassium channelE138NNIBPratsInhibitorinhibitorinhibit

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NNRT-IN-16
目录号：
HY-182916
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