2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. JAK STAT Apoptosis
  4. NVP-BVB808

NVP-BVB808 是一种选择性 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.35 nM。NVP-BVB808 可结合 JAK2 的 ATP 结合位点，稳定 JAK2 的活性构象，增强 JAK2 激活环的磷酸化，并阻断下游激酶功能。NVP-BVB808 具有抗增殖和促细胞凋亡 (apoptosis) 作用，可抑制组成型 STAT5a 磷酸化。NVP-BVB808 可用于癌症相关研究，例如白血病。

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NVP-BVB808

NVP-BVB808 Chemical Structure

CAS No. : 1180158-99-9

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NVP-BVB808 相关抗体

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生物活性

NVP-BVB808 is a selective and ATP-competitive JAK2 inhibitor with an IC50 of 0.35 nM. NVP-BVB808 binds to JAK2’s ATP-binding site, stabilizes JAK2’s active conformation, increases JAK2 activation loop phosphorylation, and blocks downstream kinase function. NVP-BVB808 exhibits antiproliferative and pro-apoptosis effects, suppresses constitutive STAT5a phosphorylation. NVP-BVB808 can be used for the research of cancer, such as leukemia[1].

IC50 & Target[1]

JAK2

0.35 nM (IC50)

STAT5

 

体外研究
(In Vitro)

NVP-BVB808 (72 h) 可强效抑制携带 JAK2 突变的 CHRF-288-11、SET-2 和 UKE-1 细胞的增殖，72 小时后的 GI50 值分别为 0.15 μM、0.25 μM 和 0.22 μM；对 HEL 细胞的活性较弱 (GI50 = 2.13 μM)；仅在较高浓度下才会抑制 BCR-ABL 阳性和 JAK2 野生型细胞系的增殖 (GI50 = 0.73-3.20 μM)[1]。
NVP-BVB808 (72 h) 可诱导 CHRF-288-11、SET-2、HEL、Lama-87、KU-812、BV173、K562 和 KCL-22 细胞发生细胞凋亡，其中对 CHRF-288-11 细胞的活性最强 (IC50 = 0.3 μM)，对其余细胞系的活性依次降低[1]。
NVP-BVB808 (0-1 μM; 30 min) 可在低至 0.05 μM 的浓度下、作用 30 分钟后强效抑制 JAK2 突变型 SET-2 和 HEL 细胞中 STAT5a 的磷酸化，而对 BCR-ABL 阳性 K562 和 KCL-22 细胞仅表现出极微弱的作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NVP-BVB808 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: JAK2-mutant cell lines: CHRF-288-11, SET-2, HEL; BCR-ABL-positive cell lines: K562, KCL-22
Concentration: 0, 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Suppressed constitutive STAT5a phosphorylation in SET-2 cells at 0.1 μM.
Suppressed constitutive STAT5a phosphorylation in HEL cells at ~0.5 μM.
Showed only weak to no inhibition of STAT5a phosphorylation in BCR-ABL-positive K562 and KCL-22 cells at tested concentrations.
分子量

534.60

Formula

C28H32F2N8O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

NVP-BVB808 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NVP-BVB8081180158-99-9JAKSTATApoptosisJanus kinasechronic myeloproliferative neoplasmsJAK1CHRF-288-11TYK2UKE-1JAK3chronic myelogenous leukemiaJAK2SET-2STAT5aInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-182430
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