2. PROTAC Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  3. PROTACs Ferroptosis Glutathione Peroxidase Transferrin Receptor Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. PROTAC FSP1 degrader 1

PROTAC FSP1 degrader 1 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 FSP1。PROTAC FSP1 degrader 1 可显著诱导细胞内脂质过氧化物的积累。PROTAC FSP1 degrader 1 与 GPX4 抑制剂具有协同诱导铁死亡 (ferroptosis) 的作用。PROTAC FSP1 degrader 1 能诱导活性氧 (ROS) 产生. PROTAC FSP1 degrader 1 可上调铁死亡相关蛋白的 mRNA 表达 (GPX4, FTH1, ACSL4, TfR1, FSP1)。PROTAC FSP1 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(粉色: FSP1 配体 (HY-136057)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子)。

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PROTAC FSP1 degrader 1

PROTAC FSP1 degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 3096510-51-6

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PROTAC FSP1 degrader 1 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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GPX1 GPX4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC FSP1 degrader 1 is a highly efficient and selective PROTAC degrader targeting FSP1. PROTAC FSP1 degrader 1 significantly induces the accumulation of intracellular lipid peroxides. PROTAC FSP1 degrader 1 exhibits synergistic induction of ferroptosis with GPX4 inhibitors. PROTAC FSP1 degrader 1 can induce ROS production. PROTAC FSP1 degrader 1 upregulates the mRNA expression of ferroptosis-related proteins (GPX4, FTH1, ACSL4, TfR1, FSP1). PROTAC FSP1 degrader 1 can be used for the study of triple-negative breast cancer[1]. (Pink: FSP1 ligand (HY-136057); Blue: Cereblon ligand (HY-10984); Black: linker).

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

GPX4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC FSP1 degrader 1 (Compound 2307) (0-2 μM，24 小时) 可使 FSP1 蛋白降解 83.2% (DC50 = 263.7 nM)，且无钩状效应，并在 MDA-MB-231 细胞中表现出浓度依赖性降解[1]。
PROTAC FSP1 degrader 1 (1 μM，24 小时) 介导的 MDA-MB-231 细胞中 FSP1 的降解会被 MG132 (HY-13259)、Pevonedistat (MLN4924) (HY-70062) 和 Pomalidomide (HY-10984) 抑制[1]。
PROTAC FSP1 degrader 1 (0-100 μM，24-48 小时) 单独使用时对 MDA-MB-231 细胞无显著细胞毒性 (细胞活力无显著下降) ，但与 GPX4 抑制剂 RSL3 联合使用时可协同增强细胞死亡[1]。
PROTAC FSP1 degrader 1 (10 μM，24 h) 显著降低 EdU 阳性细胞的比例，并抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖[1]。
PROTAC FSP1 degrader 1 (10 μM，24 h) 可诱导 MDA-MB-231 细胞中活性氧 (ROS) 的积累，进而启动脂质过氧化和铁死亡[1]。
PROTAC FSP1 degrader 1 (10 μM，24 h) 通过降解 FSP1 诱导 MDA-MB-231 细胞发生脂质过氧化，而 Fer-1 可逆转这一过程，从而证实了铁死亡途径的存在[1]。
PROTAC FSP1 degrader 1 (0.2-5 μM, 24 h) 可上调 MDA-MB-231 细胞中铁死亡相关基因 (GPX4, FTH1, ACSL4, TfR1, FSP1) 的 mRNA 表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC FSP1 degrader 1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 31.3 nM, 62.5 nM, 125 nM, 500 nM, 1000 nM, 2000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Showed concentration-dependent degradation of FSP1 protein in MDA-MB-231 cells.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.2 μM, 1 μM, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Upregulated the mRNA expression of ferroptosis-related genes (GPX4, FTH1, ACSL4, TfR1, FSP1) in MDA-MB-231 cells.
分子量

749.77

Formula

C41H35N9O6
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC FSP1 degrader 1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC FSP1 degrader 13096510-51-6PROTACsFerroptosisGlutathione PeroxidaseTransferrin ReceptorReactive Oxygen Species (ROS)TfRCD71FSP1PROTACDegradersStructure designInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC FSP1 degrader 1
目录号：
HY-179384
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