2. GPCR/G Protein
  3. GPR84
  4. PSB-16671

PSB-16671 是一种 GPR84 别构激活剂。PSB-16671 招募 β-抑制蛋白以及偶联 Gi，能增强正构激动剂的 Gi 激活效力，并与正构激动剂发挥协同作用。PSB-16671 可促进小鼠中性粒细胞中不依赖 GPR84 的 G 蛋白激活和部分趋化作用，维持巨噬细胞对癌细胞的吞噬功能且不会导致受体脱敏。PSB-16671 可用于癌症相关研究。

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PSB-16671

PSB-16671 Chemical Structure

CAS No. : 2094630-35-8

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PSB-16671 相关抗体

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生物活性

PSB-16671 is an allosteric agonist of GPR84. PSB-16671 recruits β-arrestins and couples to Gi, enhances the Gi activation potency of orthosteric agonists, and exerts a synergistic effect with orthosteric agonists. PSB-16671 promotes G protein activation and partial chemotaxis independent of GPR84 in mouse neutrophils, maintains the phagocytic function of macrophages against cancer cells without inducing receptor desensitization. PSB-16671 can be used in cancer-related research[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

PSB-16671 是在 Flp-In T-REx 293 细胞中表达的人源 GPR84 的一种靶点特异性变构激动剂，其 pEC50 为 6.28[1]。
PSB-16671 是在 Flp-In T-REx 293 细胞中表达的小鼠 GPR84 的一种靶点特异性变构激动剂，其 pEC50 为 6.53[1]。
PSB-16671 是 THP-1 单核细胞中内源性人源 GPR84 的靶点特异性激动剂，在溶媒处理组 (pEC50 = 6.82) 和 LPS (HY-D1056) 处理组 (pEC50 = 6.94) 细胞中具有相似的效力[1]。
PSB-16671 是 RAW264.7 巨噬细胞中内源性小鼠 GPR84 的靶点特异性激动剂，其 pEC50 为 6.75[1]。
PSB-16671 在表达 GPR84 的 CHO 细胞中作为一种强效 GPR84 激动剂，其 EC50 为 41.3 nM[2]。
PSB-16671 可诱导表达 GPR84 的 CHO 细胞招募 β-抑制蛋白，其 EC50 为 5.47 μM[2]。
PSB-16671 是在 Flp-In T-REx 293 细胞中表达的人源 GPR84-Gi2α 融合蛋白的 Gi 偏向型激动剂-正向变构调节剂 (ago-PAM)，可直接激活 Gi 信号通路，其 pEC50 为 -6.17 M[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PSB-16671 相关抗体:
分子量

318.27

Formula

C17H10F4N2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PSB-16671 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PSB-166712094630-35-8PSB16671PSB 16671GPR84G protein coupled receptor 84Flp-In T-REx 293 cellsCHO cellsβ-arrestin recruitmentmouse neutrophilsTHP-1 monocytesHEK293 cellsRAW264.7 macrophagesmacrophagesGi couplingInhibitorinhibitorinhibit

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PSB-16671
目录号：
HY-182723
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