2. Others MAPK/ERK Pathway GPCR/G Protein Cell Cycle/DNA Damage
  3. Drug Derivative Ras PERK
  4. (Rac)-Opnurasib

(Rac)-Opnurasib  (Synonyms: (Rac)-JDQ-443; (Rac)-NVP-JDQ443)

目录号: HY-139612B
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(Rac)-Opnurasib ((Rac)-JDQ-443; (Rac)-NVP-JDQ443) 是 Opnurasib (HY-139612) 的消旋体。Opnurasib 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。

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(Rac)-Opnurasib

(Rac)-Opnurasib Chemical Structure

CAS No. : 2653201-38-6

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生物活性

(Rac)-Opnurasib ((Rac)-JDQ-443; (Rac)-NVP-JDQ443) is the levorotomer of Opnurasib (HY-139612). Opnurasib is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). Opnurasib shows antitumor activity[1][2].

IC50 & Target[1]

KRas G12C

 

体外研究
(In Vitro)

Opnurasib 可捕获 KRAS 的 GDP 结合非活性构象[1]。
Opnurasib 能剂量依赖性地降低磷酸化 ERK 水平，并抑制 KRAS G12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖，其 IC50 值分别为 0.018 μM 和 0.063 μM[2]。
Opnurasib 通过共价结合方式选择性抑制 GDP 结合的 KRAS G12C 蛋白，对 RAS 开关 II 口袋的可逆结合亲和力较低，且能有效抑制 KRAS G12C 单突变及 G12C/H95、G12C/R68S、G12C/Y96 双突变细胞系的增殖[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

(Rac)-Opnurasib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Opnurasib (10-100 mg/kg，口服，每日一次，持续 14 天) 在 KRAS G12C 突变的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[2]。
Opnurasib (口服，100 mg/kg，每日一次（JDQ443）联合 TNO155 (7.5 mg/kg，每日两次，持续36天) 与单药 JDQ443 相比，联合 TNO155 可产生更强的细胞生长抑制或杀伤效应[2]。
Opnurasib 在非小细胞肺癌和结直肠肿瘤的患者源性异种移植模型中产生明确的抗肿瘤反应，且联合其他药物治疗可进一步增强疗效[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

526.03

Formula

C29H28ClN7O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

(Rac)-Opnurasib 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

(Rac)-Opnurasib2653201-38-6(Rac)-JDQ-443(Rac)-NVP-JDQ443Drug DerivativeRasPERKDrug derivativeProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinasePKR-like endoplasmic reticulum kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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