2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. RM-041

RM-041 是一种选择性、口服有效的 KRASG13C(ON) 抑制剂，可与 KRASG13C(ON)、Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻断 RAS 效应蛋白的结合，随后与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物，抑制 KRASG13C 突变癌细胞的增殖。RM-041 可在细胞和异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退。RM-041 与上游节点抑制剂 (如 SHP2 抑制剂) 联用时，可发挥协同效果。RM-041 可用于非小细胞肺癌的研究。

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RM-041

RM-041 Chemical Structure

CAS No. : 2953276-07-6

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RM-041 相关抗体

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生物活性

RM-041 is a selective, orally active KRASG13C (ON) inhibitor that forms a covalent complex with KRASG13C (ON) and Cyclophilin A. RM-041 blocks the binding of RAS effector proteins via steric hindrance, and then covalently binds to Cys-13 to form an irreversible inhibitory complex, thereby inhibiting the proliferation of KRASG13C mutant cancer cells. RM-041 induces regression of KRASG13C tumors in cellular and xenograft tumor models. RM-041 exerts a synergistic effect when combined with upstream node inhibitors (such as SHP2 inhibitors). RM-041 can be used for the research of non-small cell lung cancer[1].

IC50 & Target

KRAS G13D

 

体外研究
(In Vitro)

相较于 KRASG12C，KRASG13C 表现出更高的自发性核苷酸交换速率，这降低了其对 GEF (鸟苷酸交换因子) 重新加载的依赖性，同时也降低了其对上游抑制剂 (如 SHP2 和 SOS1) 的敏感性。所以针对 KRASG13C 突变肿瘤的疗法有必要直接抑制 KRASG13C。此外，KRASG13C 对特定的 GAP (鸟苷三磷酸酶激活蛋白) 表现出独特的敏感性，其中包括 NF1[1]。
临床前联合用药策略：
利用 RM-041 特异性抑制突变型 KRASG13C，同时联合靶向 SHP2 等上游关键节点，以削弱野生型 RAS 信号传导所产生的协同作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RM-041 相关抗体:
分子量

1032.20

Formula

C54H72F3N9O8
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

RM-041 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RM-0412953276-07-6RM041RM 041Rasxenograft tumor modelsKRASG13C mutant cancer cellsnon-small cell lung cancerKRASG13C mutant cancer cell lineswild-type RAS signalingCys-13cyclophilin ARAS pathway signalingKRASG13C(ON)Inhibitorinhibitorinhibit

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RM-041
目录号：
HY-186086
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