2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  3. Casein Kinase Wee1 IKZF Family
  4. SB-405483

SB-405483 是一种 CRBN 正构配体结合增强剂。SB-405483 可增强包括 CK1α、Wee1、IKZF1/3 在内的 CRBN 底物的降解。SB-405483 能够稳定 CRBN 并降低其自身泛素化水平。SB-405483 可用于癌症研究，例如多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。

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SB-405483

SB-405483 Chemical Structure

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SB-405483 相关抗体

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生物活性

SB-405483 is a CRBN orthosteric ligand bindign enhancer. SB-405483 potentiates degradation of CRBN substrates including CK1α, Wee1, IKZF1/3. SB-405483 stabilizes CRBN and reduces CRBN autoubiquitination. SB-405483 can be used for the research of cancer, such as multiple myeloma and acute myeloid leukemia[1].

IC50 & Target[1]

CK1α

 

IKZF1

 

IKZF3

 

体外研究
(In Vitro)

SB-405483 (2.5-25 μM) 可结合重组人源 CRBN/DDB1 复合物，结合力为 25 ± 0.9 μM；且与来那度胺-Alexa647 探针表现出高度协同结合作用[1]。
SB-405483 (25 μM) 可增强多种正构 CRBN 配体与重组人源 CRBN/DDB1 复合物的结合能力，表现为这些配体的 IC50 值降低 8.96 至 43.7 倍，但对 mezigdomide 的结合无影响[1]。
SB-405483 (0.1-25 μM; 1 h) 以剂量依赖的方式稳定 MM.1S 细胞中的内源性 CRBN，与 Lenalidomide (HY-A0003) 联用时，该稳定作用会增强[1]。
SB-405483 (0.1-10 μM) 以剂量依赖的方式抑制 HEK293T 细胞中内源性 Flag 标记 CRBN 的自泛素化[1]。
SB-405483 (10 μM; 0.5-24 h) 可增强 MOLM-13 细胞中 DEG-47 介导的内源性 CK1α 降解[1]。
SB-405483 (10 μM; 24 h) 可增强 DEG-47 在 A2780 Wee1-HiBiT 细胞和 MOLM-13 细胞中对 Wee1 的降解作用[1]。
SB-405483 (10 μM; 24 h) 可在 HEK293T 报告细胞中抑制 DEG-47 介导的 IKZF1/3 (ZF2)-GFP 和 IKZF2 (ZF2)-GFP 的降解[1]。
SB-405483 (10 μM; 24 h) 可适度增强 U937 Cas9 细胞中 DEG-47 介导的 SALL4 (ZF1,2)-GFP 降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB-405483 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human acute myeloid leukemia MOLM-13 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0.5, 1, 2, 4, 6, 24 h
Result: Decreased the DC50 of DEG-47 from 21 nM to 5 nM in a GFP-CK1α reporter assay after 24 h.
Reduced CK1α expression.
分子量

360.37

Formula

C20H16N4O3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SB-405483 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB-405483SB405483SB 405483Casein KinaseWee1IKZF FamilyIkaros zinc finger protein familyIKZF2human embryonic kidney cellsCK1αmultiple myeloma cellsCereblon (CRBN)BRD4IKZF1/3FKBP12GSPT1Inhibitorinhibitorinhibit

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