2. Epigenetics Anti-infection
  3. DNA Methyltransferase Parasite
  4. SC83288

SC83288 是一种恶性疟原虫 PfDNMT2 抑制剂，其 IC50 为 7 μM。SC83288 可破坏疟原虫表观遗传调控，阻滞 DNA 复制与核分裂，阻滞无性血液期发育，诱导疟原虫形成固缩形态，且不影响核分裂后的胞质分裂或疟原虫逸出。SC83288 可用于疟疾相关研究。

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SC83288

SC83288 Chemical Structure

CAS No. : 1237645-43-0

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SC83288 相关抗体

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DNA Methyltransferase DNMT1 DNMT3 MGMT

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Amebae Coccidia Leishmania Mite Plasmodium Toxoplasma Trypanosoma Schistosome

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生物活性

SC83288 is a Plasmodium falciparum PfDNMT2 inhibitor with an IC50 of 7 μM. SC83288 disrupts the epigenetic regulation of malaria parasites, blocks DNA replication and nuclear division, arrests the development of the asexual blood stage, induces the formation of pyknotic morphology in malaria parasites, and does not affect cytokinesis after nuclear division or parasite egress. SC83288 is applicable to malaria-related research[1].

体外研究
(In Vitro)

SC83288 (72 h) 可强效抑制野生型恶性疟原虫 (P. falciparum) 3D7 红内期生长，其 IC50 为 8 nM；而 PfATP6F972Y 突变株 (E4) 则表现出高度耐药性，IC50 达 5 μM[1]。
SC83288 (100 nM; 15 min) 由 PfATP6 以 ATP 依赖的方式介导转运，尤其作用于 PfATP6F972Y 突变体；该突变体的转运效率更高，且其转运过程会受到 Ca2+的竞争抑制[1]。
SC83288 (50 nM; 0-60 min) 可通过寄生虫诱导的新渗透通路被野生型 3D7 株和 E4 突变株恶性疟原虫感染的红细胞摄取约 100 倍，且两个株系的摄取水平无差异[1]。
SC83288 (30 nM; 0-52 h) 可在野生型恶性疟原虫 (P. falciparum) Dd2 和 3D7 血液期寄生虫的环状体早期到滋养体阶段给药时，阻断其 DNA 复制，但对 E4 (PfATP6F972Y 突变株) 株无作用[1]。
SC83288 (5-10 nM; 4.5 h) 处理恶性疟原虫 3D7 滋养体可诱导与表观遗传调控、核分裂及应激反应相关的基因转录上调[1]。
SC83288 (40 nM; 12 h) 会破坏恶性疟原虫 3D7 滋养体中与甲基化相关的代谢，但对 E4 (PfATP6F972Y 突变株) 品系无影响[1]。
SC83288 (80 nM; 4 h) 可降低恶性疟原虫滋养体中整体 RNA m6A 和 DNA m5C 的甲基化水平，并抑制其核 DNA 甲基转移酶活性，且该活性抑制作用可被 SAM 逆转[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SC83288 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SC83288 (5 mg/kg；每日给药；连续 3 天) 可治愈人源化 NOD/SCID 小鼠的恶性疟原虫 感染[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

629.71

Formula

C27H31N7O7S2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SC83288 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SC832881237645-43-0SC 83288SC-83288DNA MethyltransferaseParasiteDNMTsDNA MTasesm6A RNA methylationkaryokinesisepigenetic regulationPlasmodium falciparumdrug-resistant P. falciparum strainsasexual blood stageshumanized NOD/SCID miceDNA replicationPfDNMT2global m5C DNA methylationInhibitorinhibitorinhibit

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SC83288
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