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5-Lipoxygenase, Human

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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

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多肽产品

3

天然产物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2513
    β-Boswellic acid
    2 篇文献验证

    		 Lipoxygenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    β-乳香酸 β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的，具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成，IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM，β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
    β-Boswellic acid
  • HY-128171
    Diflapolin
    1 篇文献验证

    		 FLAP Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
    Diflapolin
  • HY-15874
    Fiboflapon
    2 篇文献验证

    GSK2190915; AM-803

    		 FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon
  • HY-10037
    Quiflapon
    1 篇文献验证

    MK-591

    		 FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋 Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon
  • HY-14460
    AM679

    		FLAP Inflammation/Immunology
    AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
    AM679
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium
    2 篇文献验证

    GSK2190915 sodium salt; AM-803 sodium

    		 FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-10437
    Setileuton

    MK-0633

    		 Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    Setileuton (MK-0633) 是 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 的抑制剂，可以抑制人重组 5-脂氧合酶中花生四烯酸的氧化，以及人类全血中钙离子载体刺激的 LTB4 的产生，IC50 分别为 3.9 和 52 nM。
    Setileuton
  • HY-148134
    5-LOX-IN-1

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    5-LOX-IN-1 (compound 2b) 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的抑制剂，IC50 值为 2.3 μM。5-LOX-IN-1 可用于癌症的研究。
    5-LOX-IN-1
  • HY-19443
    UCB-35440

    		Histamine Receptor Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    UCB-35440 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂和 5-lipoxygenase 抑制剂。UCB-35440 能抑制人全血中 LTB4 的形成，并减少小鼠模型中多形核细胞的浸润。UCB-35440 可抑制组胺刺激的豚鼠支气管收缩，并减少皮肤炎症。UCB-35440 可用于哮喘、皮肤炎症的研究。
    UCB-35440
  • HY-111140
    YS121

    		PGE synthase Lipoxygenase PPAR Inflammation/Immunology
    YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) -α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。
    YS121
  • HY-19212
    S-2474

    		COX Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂，在人完整的细胞中，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM，为一种非甾体抗炎剂。
    S-2474
  • HY-N2513R
    β-Boswellic acid (Standard)

    		Reference Standards Lipoxygenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    β-乳香酸（标准品） β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成。
    β-Boswellic acid (Standard)
  • HY-12995A
    (S)-BI 665915

    		FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
    (S)-BI 665915
  • HY-101579
    LY 178002

    		COX Lipoxygenase Phospholipase Inflammation/Immunology
    LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LPO) ，phospholipase A2 抑制剂，对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM，能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4，同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
    LY 178002
  • HY-14165A
    (S)-Veliflapon

    (S)-BAY X 1005; (S)-DG-031

    		 Leukotriene Receptor FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成，IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
    (S)-Veliflapon
  • HY-125975
    1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 是一种有效的 5-脂氧合酶抑制剂，对 5-LOX 和 mPGES-1 的 IC50 值分别为 1.04 µM 和 3.6 µM。1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 在人全血 (HWB) 测定中具有很强的抑制活性，IC50 值为 8.6 μM。1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 可用于炎症研究。
    1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate
  • HY-113513
    5-HEPE

    		Others Cancer
    5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
    5-HEPE
  • HY-P10458
    5-Lipoxygenase blocking peptide

    Human/rat 5-LO (130-149)

    		 Lipoxygenase Others
    5-Lipoxygenase blocking peptide (Human/rat 5-LO 130-149) 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 的特定序列片段，可用于制备针对 5-LOX 的抗体。
    5-Lipoxygenase blocking peptide
  • HY-112553
    HZ52

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    HZ52 是一种有效可逆的 5-脂氧合酶抑制剂，在完整的人类多形核白细胞中可阻断白三烯的合成，IC50 为 0.7 μM。
    HZ52
  • HY-10437A
    Setileuton tosylate

    MK-0633 tosylate

    		 Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    Setileuton tosylate 是 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 的抑制剂，可以抑制人重组 5-脂氧合酶中花生四烯酸的氧化，以及人类全血中钙离子载体刺激的 LTB4 的产生，IC50 分别为 3.9 和 52 nM。
    Setileuton tosylate
  • HY-116638
    AHR-5333

    		Lipoxygenase Endocrinology
    AHR-5333 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase)抑制剂。AHR-5333在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
    AHR-5333
  • HY-116638A
    AHR-5333 (mandelate)

    		Lipoxygenase Endocrinology
    AHR-5333 mandelate 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase)抑制剂。AHR-5333 mandelate在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
    AHR-5333 (mandelate)
  • HY-121931
    AA863

    		Lipoxygenase Cancer
    AA863是一种5-脂氧合酶抑制剂，具有抑制人类神经胶质瘤细胞增殖的活性。AA863在单层培养的神经胶质瘤细胞中表现出显著且剂量依赖的抑制效果，IC50为9.0微摩尔。
    AA863
  • HY-120606
    A-78773

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    A-78773 是一种 5-脂氧合酶抑制剂。A-78773 可以在人全血和人中性粒细胞中抑制 LTB4 的形成，IC50 值分别为 85 nM 和 20 nM。A-78773 可用于炎症相关疾病的研究。
    A-78773
  • HY-123103
    Linetastine

    		Lipoxygenase Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    利奈他斯汀 Linetastine 是一种口服有效的 5-Lipoxygenase 抑制剂。Linetastine 具有抗组胺活性。Linetastine 抑制白三烯的产生并拮抗组胺的作用。Linetastine 抑制钙离子载体刺激的人白细胞释放白三烯 B4 和 C4。
    Linetastine
  • HY-113826
    L-656224

    		Lipoxygenase Others
    L-656224 是具有口服活性、强效且选择性高的抑制剂，可以抑制完整大鼠和人类白细胞及 CXBG 肥大细胞瘤细胞中的白三烯 (leukotriene) 生物合成 (IC50 值为 18-240 nM)，并且对人类和猪白细胞中的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 具有抑制作用 (IC50 值为 4 x 10-7 M)。L-656224 有望用于哮喘和外周镇痛剂的研究。
    L-656224
  • HY-19198
    SB-201993

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    SB-201993 是一种选择性白三烯 B₄ (LTB4) 受体拮抗剂，对人类炎症细胞上的 LTB4 受体的 Ki=7.6 nM。SB-201993 能抑制炎症细胞中的钙释放以及 5-脂氧合酶的活性，从而发挥抗炎作用。SB-201993 有望用于炎症性疾病 (如皮炎、关节炎) 的研究。
    SB-201993
  • HY-113691
    (E)-L-652343

    		Lipoxygenase Others
    (E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢，E异构体的排除速率快于Z异构体。
    (E)-L-652343
  • HY-120502
    5-LOX-IN-6

    		Lipoxygenase Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    5-LOX-IN-6 (compound 11a) 是一种 5-lipoxygenase (5-LO) 的直接可逆抑制剂。5-LOX-IN-6 抑制人中性粒细胞和重组人 5-LO 中的 5-LO 活性，IC50 值分别为 0.23 和 0.086 µM。5-LOX-IN-6 阻止白三烯生物合成。5-LOX-IN-6 可用于炎症和过敏性疾病研究。
    5-LOX-IN-6
  • HY-155408
    ALR-27

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-122980
    Myxochelin A

    (S)-Myxochelin A

    		 Lipoxygenase Infection
    Myxochelin A 是一种微生物代谢物，存在于 A. disciformis 中，具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中，当浓度为 80 μg/盘时，它对革兰氏阳性菌（包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus）有效，但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性，重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时，它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
    Myxochelin A
  • HY-118156
    L-699333

    		Others Others
    L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
    L-699333
  • HY-131384
    8,11,14-Eicosatriynoic acid

    8,11,14-Icosatriynoic acid

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。
    8,11,14-Eicosatriynoic acid
  • HY-10037R
    Quiflapon (Standard)

    MK-591 (Standard)

    		 Reference Standards FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋 (标准品) Quiflapon (Standard)是 Quiflapon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon (Standard)
  • HY-E71028
    5-Lipoxygenase, Human

    		Lipoxygenase Others
    5-Lipoxygenase, Human (EC 1.13.11.34) 是一种由 ALOX5 基因编码的酶，属于脂氧合酶家族。5-Lipoxygenase, Human (EC 1.13.11.34) 能将必需脂肪酸转化为白三烯，是目前多种疾病药物干预的靶点。
    5-Lipoxygenase, Human

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