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ADME profiling

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114301
    PF-06305591

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591
  • HY-178317
    OUL312

    		PARP Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    OUL312 是一种强效的 PARP10 抑制剂 (IC50 = 20 nM)，对 PARP15 的选择性比 PARP10 高 75 倍上(IC50 = 1500 nM)。OUL312 的活性也至少比该家族中所有其他人类酶高 18 倍。OUL312 具有良好的 ADME 特性，能够进入细胞，无毒性，并且在亚微摩尔浓度下即可有效阻止 PARP10 诱导的人类细胞凋亡 (apoptosis)。OUL312 可用于宫颈癌的研究。
    OUL312
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591 dihydrate
  • HY-176287
    ARN25657

    		Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-139562
    BMS-986318

    		FXR Metabolic Disease
    BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
    BMS-986318
  • HY-155518
    IRAK4-IN-25

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM)，清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生，并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-25
  • HY-124364
    RO6889678

    		HBV Cytochrome P450 Infection Metabolic Disease
    RO6889678 是一种高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，具有复杂的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特征。RO6889678 是人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白的有效诱导剂。RO6889678 通过 CYP3A4 介导的氧化和 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。
    RO6889678
  • HY-180452
    HAT-IN-10

    		Paraptosis Infection
    HAT-IN-10 (Compound 12a) 是一种抗非洲人类锥虫病 (HAT) 剂，其对 T. brucei 的 EC50 为 0.23 μM。HAT-IN-10 可用于研究 HAT。
    HAT-IN-10
  • HY-179617
    Cbl-b-IN-30

    		E1/E2/E3 Enzyme Interleukin Related Cancer
    Cbl-b-IN-30 是一种具有口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB) 抑制剂。Cbl-b-IN-30 能特异性结合 CBLB 并抑制其 E3 泛素连接酶活性，其 IC50 值为 9.1 nM。Cbl-b-IN-30 可促进 IL-2 的分泌 (EC50 值为 187.5 nM)，并能增强 T 细胞活化。Cbl-b-IN-30 具有抗肿瘤活性，并能诱导免疫记忆。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌的研究。
    Cbl-b-IN-30

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