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AG1529

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-182517
    AG1529

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    AG1529 是一种 TRPV1 抑制剂，同时也是基于辣椒素类的软剂，对人源 TRPV1 的 IC50 为 0.9-0.93 μM。AG1529 可可逆性阻断辣椒素诱导的 TRPV1 激活，结合于 TRPV1 的辣椒素结合位点，对 pH 诱导的 TRPV1 门控有中度影响，且不会改变电压或热介导的 TRPV1 反应。AG1529 可抑制 TRPV1 介导的神经元兴奋性，减少辣椒素和 pH 诱导的神经元放电，消除组胺能及炎症介导的 TRPV1 敏化作用。AG1529 具有抗伤害感受和止痒作用，可减轻体内痛觉过敏和瘙痒症状，呈剂量依赖性降低啮齿类动物的急性组胺能瘙痒，还可轻度阻断 hTRPA1 和 hTRPM8 通道活性。AG1529 可发生水解和皮肤失活，最大限度减少 TRPV1 相关的不良反应，不会引发类似辣椒素的灼烧感，也不会干扰生理性体温调节。AG1529 可用于炎症性皮肤伤害感受及急性组胺能瘙痒的相关研究。
    AG1529

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