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AR VCaP cell

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By Targets:	Akt (1) Androgen Receptor (15) Apoptosis (1) CDK (1) Histone Acetyltransferase (1) HSP (1) Isotope-Labeled Compounds (3) Ligands for E3 Ligase (1) Molecular Glues (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (7) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cancer (18)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Programmed Cell Death 4 (PDCD4) Itk TOPK NAMPT GDNF Receptor ALCAM/CD166 BCL6 Tim3 VISTA BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-16985

Darolutamide 最多引用文献 8 篇文献验证 ODM-201; BAY-1841788	Androgen Receptor	Cancer
达罗他胺 Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Darolutamide 对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 K_i 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC₅₀ 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对AR阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。

HY-158113

CBPD-409	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC₅₀ 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。

HY-19337

Ketodarolutamide 1 篇文献验证 BAY 1896953; ORM-15341	Androgen Receptor	Cancer
Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-149862

ARD-2051 1 篇文献验证	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC₅₀ 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。

HY-133020

ARD-266	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-16985S

Darolutamide-d4 ODM-201-d₄; BAY-1841788-d₄	Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor	Cancer
达罗他胺-d4 Darolutamide-d₄ (ODM-201-d₄) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 K_i 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC₅₀ 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。

HY-16985R

Darolutamide (Standard) ODM-201 (StandARd); BAY-1841788 (StandARd)	Reference Standards Androgen Receptor	Cancer
Darolutamide (Standard) 是 Darolutamide ( HY-16985) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 K_i 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC₅₀ 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。

HY-175455

LYA914	PROTACs Androgen Receptor Akt	Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。

HY-149434

PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。

HY-177694

PROTAC AR Degrader-11	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-11 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 和雄激素受体剪接变体 7 PROTAC 降解剂。PROTAC AR Degrader-11 对 CWR22RV1 细胞和 VCaP 细胞均表现出强大的细胞毒性。PROTAC AR Degrader-11 可用于前列腺癌研究。 (结构：粉色：Androgen Receptor 配体 (HY-171809)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-A0003)；黑色：连接子 (HY-42427))

HY-156751

(Rac)-GDC-2992 (Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体降解剂 (DC₅₀: 10 nM， VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。

HY-133044

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-163813

AR Degrader-2	Molecular Glues Androgen Receptor	Cancer
AR Degrader-2 (Compound 2) 是分子胶降解剂，在细胞 VCaP 中降解雄激素受体 (androgen receptor, AR) ，DC₅₀ 为 0.3-0.5 μM。

HY-173640

ID11916	Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。

HY-181727

AR/AR-V7 degrader-1	Androgen Receptor HSP CDK	Cancer
AR/AR-V7 degrader-1 是一种具有口服活性的 AR 和 AR-V7 降解剂。AR/AR-V7 degrader-1 可破坏 AR/AR‑V7 与 HSP90 之间的相互作用，使其在去势抵抗性前列腺癌细胞中发生泛素化并被降解。AR/AR-V7 degrader-1 可在前列腺癌细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4、CDK6、Cyclin D1、Cyclin E1；上调 P21)，诱导 G0/G1 期阻滞。AR/AR-V7 degrader-1 可抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7 degrader-1 抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长，诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解。AR/AR-V7 degrader-1 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

HY-19337S

Ketodarolutamide-d3 BAY 1896953-d₃; ORM-15341-d₃	Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor	Cancer
Ketodarolutamide-d₃ (BAY 1896953-d₃) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

HY-19337S1

Ketodarolutamide-d6 BAY 1896953-d₆; ORM-15341-d₆	Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor	Cancer
Ketodarolutamide-d₆ (BAY 1896953-d₆) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16985S

Darolutamide-d4
Darolutamide-d₄ (ODM-201-d₄) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 K_i 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC₅₀ 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。

Darolutamide-d4

Darolutamide-d₄ (ODM-201-d₄) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 K_i 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC₅₀ 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。

HY-19337S

Ketodarolutamide-d3
Ketodarolutamide-d₃ (BAY 1896953-d₃) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

Ketodarolutamide-d3

Ketodarolutamide-d₃ (BAY 1896953-d₃) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

HY-19337S1

Ketodarolutamide-d6
Ketodarolutamide-d₆ (BAY 1896953-d₆) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

Ketodarolutamide-d6

Ketodarolutamide-d₆ (BAY 1896953-d₆) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 K_i 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC₅₀ 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

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