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AR-NTD

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109070

    EPI-002

    Androgen Receptor Cancer
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Ralaniten
  • HY-149433

    PROTACs Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD),抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis)。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
    BWA-522
  • HY-149434

    Androgen Receptor PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1

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