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Birelentinib

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160167
    Birelentinib

    DZD8586

    		 Src Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Birelentinib (DZD8586) 是一种口服有效、选择性靶向 LYN 酪氨酸激酶和 BTK 氨酸激酶的非共价抑制剂，能够穿透血脑屏障。Birelentinib 在携带 BTK 耐药突变 (如 C481X、V416L 等 ) 的 RI-1 细胞及弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中，展现出浓度依赖性抗增殖作用。Birelentinib 可阻断 B 细胞受体 (BCR) 的 BTK 依赖与非依赖信号传导，进而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞死亡。Birelentinib 可用于克服现有共价及非共价 BTK 抑制剂耐药的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究。
    Birelentinib
  • HY-160167A
    (R,R)-Birelentinib

    (R,R)-DZD8586

    		 Btk Cancer
    (R,R)-Birelentinib ((R,R)-DZD8586) (Compound 14) 是一种强效的 BTK 抑制剂，其对于 BTK WT 和 BTK C481S 的 IC50 分别为 0.7 和 0.86 nM。(R,R)-Birelentinib 抑制 BTK 自身的磷酸化，其 IC50 为 24.3 nM。(R,R)-Birelentinib 对野生型和 C481S 突变型 HEK293 细胞具有显著的抗增殖活性。(R,R)-Birelentinib 可用于研究耐药性 B 细胞恶性肿瘤。
    (R,R)-Birelentinib

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