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CRTh2 (DP2) receptor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14973
    Vidupiprant

    AMG 853

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物，也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂，在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM，在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
    Vidupiprant
  • HY-15342
    Timapiprant
    4 篇文献验证

    OC000459

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2，也称为 CRTH2) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM)，大鼠重组DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
    Timapiprant
  • HY-15342A
    Timapiprant sodium
    4 篇文献验证

    OC000459 sodium

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2，也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM)，大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
    Timapiprant sodium
  • HY-114141
    BI-671800

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂，对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。
    BI-671800
  • HY-125782
    15(R)​-​15-​Methyl prostaglandin D2

    15(R)-15-Methyl PGD2

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM，每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下，15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
    15(R)​-​15-​Methyl prostaglandin D2
  • HY-118180
    CAY10595

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂，其对人类的 Ki 值为 10 nM。
    CAY10595
  • HY-122558
    AM432 sodium

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease
    AM432 (sodium) 是一种强效且选择性的 DP2 受体 (CRTH2) 拮抗剂。AM432 (sodium) 在长时间孵育的人体全血嗜酸性粒细胞形状变化试验中表现出优异的药效。AM432 (sodium) 在犬和小鼠炎症性疾病模型中也表现出优异的药代动力学。
    AM432 sodium
  • HY-U00423
    CRTH2-IN-1

    Ramatroban analog

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂，在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。
    CRTH2-IN-1
  • HY-116890
    CRTh2 antagonist 4

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    CRTh2 antagonist 4 (compound 58) 是 TH2 淋巴细胞 (CRTH2 或 DP2) 受体的抑制剂 (IC50: 212 nM)，与其具有高结合亲和力 (Ki=37 nM)。CRTh2 antagonist 4 可用于过敏性严重疾病的研究。
    CRTh2 antagonist 4
  • HY-126911
    11-keto Fluprostenol

    Fluprostenol Prostaglandin D2

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)是前列腺素 D2 (PGD2) 的类似物，经过结构改造，可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过充分研究的 PGF2α 强效类似物，主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-11 处氧化可生成 11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)。与 PGD2 相比，11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)与 CRTH2/DP2 受体的结合力适中，而对 DP1 受体基本无活性。
    11-keto Fluprostenol
  • HY-116811
    AZ-11665362

    		Prostaglandin Receptor Serotonin Transporter Aldose Reductase Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    AZ-11665362 是一种 CRTh2 (DP2) 受体拮抗剂，其 IC50 为 2.6 nM。AZ-11665362 对醛糖还原酶 (aldose reductase)、5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)、CYP 2C19 和 CYP 2C9 表现出弱活性。AZ-11665362 对 COX-1 和 COX-2 无可检测的抑制活性。AZ-11665362 可用于哮喘及其他炎症性疾病的研究。
    AZ-11665362

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