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DHW221

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130133
    DHW-221

    		PI3K mTOR Akt Apoptosis Paraptosis p38 MAPK Mitochondrial Metabolism P-glycoprotein CDK MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    DHW-221 是一种口服有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对四种 I 类 PI3K 亚型以及 mTOR (PI3Kα，IC50 = 0.50 nM；PI3Kβ，IC50 = 1.9 nM；PI3Kγ，IC50 = 1.8 nM；PI3Kδ，IC50 = 0.74 nM; mTOR，IC50 = 3.9 nM) 均表现出低纳米摩尔级别的效力。DHW-221 通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路、诱导线粒体 (mitochondrial) 凋亡 (apoptosis) 和副凋亡 (paraptosis) (通过内质网应激和 MAPK 信号传导) 以及引起细胞周期阻滞，进而抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。DHW-221 在 A549/Taxol (HY-B0015) 和 HCC827 小鼠模型中均抑制肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结肠癌和乳腺癌的研究。
    DHW-221

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