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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6779
    Patulin
    4 篇文献验证

    Terinin

    		 Bacterial Apoptosis Autophagy Antibiotic Infection
    棒曲霉素 Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素，有致染色体断裂、突变，致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡，能引起 DNA 损伤。
    Patulin
  • HY-126490
    Phleomycin
    2 篇文献验证

    		 Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    Phleomycin 是一种依赖铜离子的 DNA 损伤剂和抗生素，具有抗肿瘤活性。Phleomycin 通过与 DNA 结合并在还原剂 (如二硫苏糖醇、谷胱甘肽) 存在下产生 ROS，诱导 DNA 单链及双链断裂。Phleomycin 可诱导细胞凋亡或突变，被广泛应用于癌症抑制、微生物遗传转化 (作为筛选标记提高真菌转化效率) 及 DNA 修复机制研究。
    Phleomycin
  • HY-W015854
    Ethyl methanesulfonate

    		Biochemical Assay Reagents Apoptosis DNA Alkylator/Crosslinker Neurological Disease Cancer
    甲磺酸乙酯 Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis)。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA，使 DNA 烷基化，导致 DNA 结构改变，进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛，常用于诱导生物体产生基因突变，以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。
    Ethyl methanesulfonate
  • HY-148416
    p53 Activator 7

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
    p53 Activator 7
  • HY-13593
    Chlorambucil
    4 篇文献验证

    CB-1348; WR-139013

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Neurological Disease Cancer
    苯丁酸氮芥 Chlorambucil 是一种口服有效的，可穿透血脑屏障的抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil
  • HY-160700
    TNG348

    		Deubiquitinase JNK Cancer
    TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
    TNG348
  • HY-170620
    PARP1 PROTAC 180055
    1 篇文献验证

    		 PROTACs PARP Cancer
    PARP1 PROTAC 180055 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PARP1 PROTAC 180055 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PARP1 PROTAC 180055 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
    PARP1 PROTAC 180055
  • HY-133531
    PDD00017272

    		Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂 (EC50=4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
    PDD00017272
  • HY-139621
    Colibactin 742

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Colibactin 742 是一种靶向 DNA 的共价结合型 DNA 损伤剂，对人宫颈癌细胞 (HeLa) 的 IC50 为 5.2 μM。Colibactin 742 与 DNA 发生共价结合，形成 DNA 链间交联 (ICLs)，激活 Fanconi 贫血 DNA 修复通路，诱导 γH2AX 和 FANCD2 焦点形成及细胞周期阻滞，同时加剧错配修复缺陷 (MMRd) 相关突变。Colibactin 742 能够模拟天然 Colibactin 的遗传毒性而避免其不稳定性，主要应用于结直肠癌 (CRC) 相关研究，包括微生物致瘤机制、DNA 损伤修复通路、突变特征解析等领域。
    Colibactin 742
  • HY-170845
    MU1409

    		Endonuclease Cancer
    MU1409 是一种 MRE11 核酸酶抑制剂，IC50 为 12.1 μM。此外，MU1409 也对 FEN1 和 EXO1 具有抑制作用，IC50 分别为 24.2 和 176.4 μM。MU1409 影响细胞中 DNA 修复，阻止 BRCA2 缺陷细胞中停滞复制叉的降解，有望用于 BRCA2 突变诱导的癌症疾病的研究。
    MU1409
  • HY-N6779R
    Patulin (Standard)

    Terinin (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Apoptosis Autophagy Antibiotic Infection
    棒曲霉素 (标准品) Patulin (Standard) 是 Patulin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素，有致染色体断裂、突变，致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡，能引起 DNA 损伤。
    Patulin (Standard)
  • HY-153338
    C791-0064

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    C791-0064 是一种 RAD52 抑制剂。C791-0064 特异性地与 RAD52 结合，并破坏 RAD52 的单链退火活性。C791-0064 特异性地抑制了 BRCA2 缺陷的癌细胞的增殖，诱导其 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis)。C791-0064 可用于研究 BRCA 突变相关癌症 (如乳腺癌、卵巢癌)。
    C791-0064
  • HY-122583
    D-G23

    		RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-119983
    7H-Dibenzo[c,g]carbazole

    DBC

    		 Cytochrome P450 Cancer
    7H-Dibenzo[c,g]carbazole (DBC) 是一种高脂溶性的氮芳烃。7H-Dibenzo[c,g]carbazole 具有致癌活性，会在鱼类中诱导 DNA 加合物，在二倍体人纤维母细胞中引起 DNA 加合物和突变，并在人的血液淋巴细胞中形成微核。7H-Dibenzo[c,g]carbazole 通过细胞色素 P450 酶被激活，主要生成酚类代谢物。
    7H-Dibenzo[c,g]carbazole
  • HY-201296A
    Tauroursocholic acid sodium

    TUCA sodium

    		 Drug Isomer Cancer
    牛磺熊胆酸钠 (TUCA) 是胆汁酸熊胆酸的牛磺酸结合形式，也是 Taurocholic acid (HY-B1788) 的 7β-羟基差向异构体。牛磺熊胆酸钠在胆道癌症中大量存在，其破坏胆汁酸的平衡和细胞毒性，并通过氧化性 DNA 损伤和 DNA 突变诱发致癌作用。牛磺熊胆酸钠可用于胆道癌研究。
    Tauroursocholic acid sodium
  • HY-P991572
    MM-151

    		EGFR Cancer
    MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
    MM-151
  • HY-W011640
    7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[pqr]tetraphen-7-ol

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[a]pyren-7-ol 是一种苯并芘衍生物，可被肝细胞溶胶活化成亲电硫酸酯，能够形成共价 DNA 加合物并诱导突变。
    7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[pqr]tetraphen-7-ol
  • HY-B0013
    Lavofloxacin lactate

    (-)-Ofloxacin lactate

    		 Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂，对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 结合，导致 DNA 复制和修复受阻，从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制，包括研究耐药基因和突变。
    Lavofloxacin lactate
  • HY-158151
    p53 Activator 12

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合，并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
    p53 Activator 12
  • HY-107075A
    WCK-1152

    		Bacterial Infection
    WCK-1152 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。WCK-1152 对携带 DNA 促旋酶和/或拓扑异构酶 IV 突变且表达外排泵的耐药病原体具有活性。WCK-1152 可用于感染方面的研究，如耐药肺炎球菌和葡萄球菌引起的呼吸道感染。
    WCK-1152
  • HY-13593R
    Chlorambucil (Standard)

    CB-1348 (Standard); WR-139013 (Standard)

    		 Reference Standards DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    苯丁酸氮芥 (标准品) Chlorambucil (Standard) 是 Chlorambucil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil (Standard)
  • HY-174446
    PARP1-IN-39

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-39 是 PARP1 的抑制剂，IC50 为 0.22 nM。PARP1-IN-39 在人类乳腺癌细胞中的 IC50 为 1.57 nM。PARP1-IN-39 可用于研究与 DNA 修复缺陷 (例如 BRCA1/2 突变) 相关的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌。
    PARP1-IN-39
  • HY-155246
    PARP1-IN-15

    		Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-172877
    EGFR/BRAFV600E-IN-5

    		Raf EGFR Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂，IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性，对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究，尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
    EGFR/BRAFV600E-IN-5
  • HY-W720550
    5,6-Epoxyretinyl palmitate

    5,6-Epoxy-RP

    		 DNA/RNA Synthesis Drug Metabolite Cancer
    5,6-Epoxyretinyl palmitate (5,6-Epoxy-RP) 是 Retinyl palmitate (HY-B1384) 在 UVA 光照射下产生的主要光分解产物之一。5,6-Epoxyretinyl palmitate 具有光细胞毒性，在光照条件下引起显著的 DNA 单链断裂、 DNA 损伤和染色体突变。
    5,6-Epoxyretinyl palmitate
  • HY-400849
    Losartan impurity 14

    		Drug Intermediate Others
    Losartan impurity 14 (Compound I) 是一种含叠氮基的 Losartan (HY-17512) 杂质。Losartan impurity 14 可通过有机磷试剂转化为氨基化合物。
    Losartan impurity 14
  • HY-24366
    Quindoxin

    		Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Quindoxin 是一种抗菌剂和生长促进剂，常用于畜牧业。Quindoxin 对鼠伤寒沙门氏菌 TA98 和 TA100 菌株表现出明确的剂量依赖性致突变性。Quindoxin 能造成 DNA 损伤，具有潜在的遗传毒性和致癌风险。
    Quindoxin

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