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DT5461

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-182377
    DT-5461

    		Interleukin Related TNF Receptor Others Cancer
    DT-5461 是一种 IL-1 和 TNF-α 拮抗剂，具有低内毒性，且其强效抗肿瘤活性与毒性潜力相互分离。DT-5461 可竞争性结合巨噬细胞受体上的脂质 A 结合位点，阻断 LPS 启动的信号通路，抑制 LPS 诱导的细胞因子释放，预防 LPS 诱导的小鼠血清细胞因子生成，并对 LPS 诱导的致死性内毒素血症具有保护作用。DT-5461 诱导的细胞因子生成量极低，可抑制肿瘤转移，延长荷瘤小鼠生存期，诱导脾肿大，避免弥散性血管内凝血 (DIC) 的诱导；重复静脉给药会引发肝细胞坏死，还可诱导内源性 TNF 和 interferon a/b，减少肿瘤微循环血流量，增强肿瘤细胞诱导的 TNF 生成，激活宿主免疫系统，并对人肿瘤异种移植物具有活性。DT-5461 对与宿主血液免疫抑制因子升高相关的肿瘤活性较弱；大鼠的致死率不受注射速度影响，但在部分肝切除或经 D-半乳糖胺处理的大鼠中致死率会升高。DT-5461 可用于致死性内毒素血症、革兰氏阴性菌败血症、甲基 A 纤维肉瘤、燕麦细胞肺癌、髓样管状乳腺癌、低分化结肠腺癌、鳞状细胞肺癌、低分化胃腺癌及胶样胃腺癌的相关研究。
    DT-5461

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