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DUBTACs

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-143344
    NJH-2-056

    		PROTACs CFTR Inflammation/Immunology
    NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。
    NJH-2-056
  • HY-144999
    LEB-03-146

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-146
  • HY-172824
    MS7131

    		Deubiquitinase Cancer
    MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化，显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
    MS7131
  • HY-143342
    LEB-03-144

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-144
  • HY-162966
    MS7829

    		Cyclic GMP-AMP Synthase PROTACs STING Cancer
    MS7829 是一种针对于 cGAS 的靶向去泛素化酶的嵌合体分子 (DUBTAC)。MS7829 可将 OTUB1 招募至 cGAS，与 OTUB1 共价结合，稳定 cGAS 蛋白丰度，并以 OTUB1 依赖的方式激活 cGAS-STING-IRF3 固有免疫信号通路。MS7829 可用于癌症相关研究。
    MS7829
  • HY-143343
    LEB-03-153

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
    LEB-03-153
  • HY-143340
    LEB-03-145

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。
    LEB-03-145
  • HY-162967
    MS8588

    		PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase STING Inflammation/Immunology Cancer
    MS8588 是一种针对于 cGAS 的去泛素化酶靶向嵌合体 (DUBTAC)。MS8588 可诱导 cGAS 的靶向稳定化，进而激活下游信号通路。MS8588 可激活 cGAS/STING/IRF3 固有免疫信号通路。MS8588 具有抗肿瘤的活性。
    MS8588
  • HY-180618
    p53 DUBTAC modulator-1

    		MDM-2/p53 Apoptosis Bcl-2 Family Wnt Cancer
    p53 DUBTAC modulator-1 (Compound A1) 是一种 p53 Y220C DUBTAC 调节剂 (Kd = 12.09 µM)。p53 DUBTAC modulator-1 能有效重新激活突变 p53 Y220C 并使其去泛素化。p53 DUBTAC modulator-1 可上调 p53 Y220C 蛋白水平。p53 DUBTAC modulator-1 可诱导凋亡 (Apoptosis)，降低 Bcl-2 水平，并抑制 Wnt 信号通路。p53 DUBTAC modulator-1 对肝癌具有抗癌活性。
    p53 DUBTAC modulator-1
  • HY-182350
    FXR DUBTAC IN-1

    		DUBTACs Deubiquitinase Metabolic Disease
    FXR DUBTAC IN-1 (compound D11) 是一种靶向 FXR 的去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，对 FXR 的 Ka 值为 2.12e-5 M。FXR DUBTAC IN-1 可招募去泛素化酶 OTUB1，与 OTUB1 结合并和 FXR 形成三元复合物，降低 FXR 的多泛素化水平，通过泛素-蛋白酶体通路阻止 FXR 降解，并提升 FXR 的蛋白水平。FXR DUBTAC IN-1 可用于胆汁淤积性肝损伤的研究。
    FXR DUBTAC IN-1
  • HY-185122
    MS6178

    		CFTR Deubiquitinase Cancer
    MS6178 是一种基于 MS5105 的 CFTR 去泛素化酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，可浓度和时间依赖性地招募 OTUB1，从而稳定 ΔF508-CFTR 突变蛋白，且该效应依赖于 OTUB1，对 CFTR mRNA 水平无影响。MS6178 可用于癌症研究。
    MS6178
  • HY-175934
    MS5105

    		Deubiquitinase Cancer
    MS5105 是一种共价的去泛素化酶 OTUB1 配体，可用于构建 DUBTACs，如 MS8588 (HY-162967)。
    MS5105
  • HY-180619
    p53 Y220C ligand-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Y220C ligand-1 是 p53 DUBTAC modulator-1 (HY-180618) 的靶蛋白配体。p53 Y220C ligand-1 在抑制 Huh7 细胞增殖方面表现出强大的活性。
    p53 Y220C ligand-1

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