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EML4-ALK

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By Targets:	Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (28) Apoptosis (10) Cytochrome P450 (1) EGFR (5) ERK (1) PROTACs (12) Reference Standards (1) ROS Kinase (3) STAT (2) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (30)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12215

Lorlatinib 35 篇以上引用文献 PF-06463922	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-153386

CPD-1224	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CPD-1224 是口服有效的 *ALK* 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 *ALK* 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。CPD-1224 可减缓肿瘤生长。

HY-12215R

Lorlatinib (Standard) PF-06463922 (Standard)	Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼 (标准品) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-112140

JH-VIII-157-02	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 *ALK* 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC₅₀ 值为 2 nM。

HY-164397

XMU-MP-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
XMU-MP-5 是 *ALK* 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞，IC₅₀ 为 4-50 nM，并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-174368

*PROTAC EML4-ALK* Degrader-1** Pro-BA	PROTACs Apoptosis Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂，在 H1322 细胞中的 DC₅₀ 为 74 nM，T_1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化，导致细胞凋亡apoptosis。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))

HY-135509

Lorlatinib acetate PF-06463922 acetate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-111752

EML4-ALK kinase inhibitor 1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 *(EML4-ALK)* 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-E70714

EML4 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸激酶。EML4-ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和神经母细胞瘤 (NB)。EML4-ALK 有多种突变体。EML4 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK F1174L 蛋白，可用于研究 EML4 ALK F1174L 相关功能。

HY-175849

ALK degrader 1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs	Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 **EML4-ALK (DC₅₀** = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。

HY-161749

PROTAC ALK degrader-1	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 *ALK* 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC₅₀ 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。

HY-174315

WZH-17-002	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK	Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 *ALK* PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)

HY-105369

KF-20444	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 *ALK* 抑制剂，具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 *ALK* 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化，从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。

HY-175527

ALK degrader 2	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 *ALK* 降解剂，降解 **EML4-ALK 蛋白水平 (DC₅₀** = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC₅₀ = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 *ALK* 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。

HY-131244

ALK-IN-9	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 *ALK* 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC₅₀ 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。

HY-E70713

EML4 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸激酶。EML4-ALK 是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜在分子靶点。EML4 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK 蛋白，可用于研究 EML4 ALK 相关功能。

HY-161910

SH-E4A-66	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C²-COUPLr (COvalent Protein Ligators)，不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。SH-E4A-66 能与 **EML4-ALK 偶联 (EC₅₀=1.5 μM)，并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC₅₀**=2.3 μM)。

HY-170592

dALK-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (*ALK) 降解剂。dALK-3 能有效诱导 *EML4-ALK 降解， DC₅₀** 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞具有较好的抗增殖活性，可用于肿瘤的研究。

HY-161750

PROTAC ALK degrader-2	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 *ALK* 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC₅₀ 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-143557

Trk-IN-7	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC₅₀ 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC₅₀=5-50 nM) 有抑制作用。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 *ALK* 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-155227A

ALK/EGFR-IN-2	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 *ALK* 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。

HY-170928

DA-0157	EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450	Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 *ALK* 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC₅₀ = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC₅₀ = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC₅₀ = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC₅₀ = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC₅₀ 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-180972

*PROTAC EML4-ALK* Degrader-2**	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 是一种 **EML4-ALK PROTAC** 降解。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 对 *ALK* 表现出强效的选择性抑制活性，其 IC₅₀ 为 1.6 nM。PROTAC EML4-ALK 对 IGF1R、INSR、FLT3 和 FGFR2 表现出选择性。 PROTAC EML4-ALK Degrader-2 在体外和体内均具有抗癌活性。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于非小细胞肺癌 (NSLC)，肺癌和宫颈癌的研究。

HY-180966

Gly-PEG3-BA	PROTACs EGFR	Cancer
Gly-PEG3-BA 是一种靶向 **EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白，其 DC₅₀ 为 0.50 μM；Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞) 中能显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平，对应的 DC₅₀ 值为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞与 H1975 细胞均具有强效抗增殖活性，其 IC₅₀** 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-180965

Pro-PEG3-BA	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 **EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC 降解剂，可分别以DC⁵⁰** 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征，且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。

HY-180964

Lys-PEG3-BA	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR	Cancer
Lys-PEG3-BA 是一种靶向 **EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC** 降解剂，其对 H3122 细胞 (表达 EML4-ALK 融合蛋白) 和 H1975 细胞 (携带 EGFR L858R/T790M 双突变) 的 DC₅₀ 分别为 1.32 μM 与 19.66 μM。体外实验中，Lys-PEG3-BA 可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统，抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-180956

PROTAC ALK degrader-5	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT	Cancer
PROTAC ALK degrader-5 (Compound 17) 是一种高效的 ALK PROTAC 降解剂，其对于 **EML4-ALK** 和 NPM-ALK 为 27.4 nM 和 116.5 nM。PROTAC ALK degrader-5 对 H3122 和 Karpas 299 具有强效的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-5 有效抑制 *ALK* 和 STAT3 的磷酸化。PROTAC ALK degrader-5 可用于研究 ALK 驱动型恶性肿瘤，如人非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。

HY-180970

TD-004	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TD-004 是一种强效的 *ALK* PROTAC 降解剂。TD-004 具有抗 *ALK* 抑制活性，其 IC₅₀ 为 0.11 µM，并能选择性抑制 SU-DHL-1 和 H3122 细胞 (ALK 阳性癌细胞) 的增殖，其 IC₅₀ 分别为 0.058 µM 和 0.28 µM。TD-004 通过招募 VHL E3 连接酶并利用蛋白酶体途径来诱导 ALK 融合蛋白的降解。在体内，TD-004 表现出显著的肿瘤生长抑制作用和良好的安全性。TD-004 可用于间变性大细胞淋巴瘤和非小细胞肺癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库	2,667 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。 MCE 提供 2,667 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

抗肺癌化合物库

2,667 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,667 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

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