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FLT3-WT

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-112145
    FLT3-IN-3
    3 篇文献验证

    		 FLT3 Cancer
    FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y，IC50 分别为 13 和 8 nM。
    FLT3-IN-3
  • HY-18949
    JI6

    		FLT3 JAK c-Kit Cancer
    JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
    JI6
  • HY-179382
    HSB401

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    HSB401 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-F691L, FLT3-ITD 的 IC50 值分别为: 28, 5, 72, 51 nM)。HSB401 可下调 FLT3 信号通路，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。HSB401 不抑制 c-KIT，从而降低骨髓抑制的风险。在 MV4-11 异种移植小鼠模型中，HSB401 可显著抑制肿瘤生长。HSB401 可用于急性髓系白血病的研究。
    HSB401
  • HY-176735
    FLT3/IRAK4-IN-1

    		IRAK FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis)，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    FLT3/IRAK4-IN-1
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-145015B
    Tuspetinib dihydrochloride

    HM43239 dihydrochloride

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib dihydrochloride
  • HY-144777
    FLT3-IN-14

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FLT3-IN-14
  • HY-162936
    SILA-123

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路，通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis)。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
    SILA-123
  • HY-143895
    FLT3-IN-12

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
    FLT3-IN-12
  • HY-111545
    BSc5371

    		FLT3 Cancer
    BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
    BSc5371
  • HY-162367
    FLT3/CHK1-IN-2

    		FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FLT3/CHK1-IN-2
  • HY-162032
    FLT3-IN-25

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
    FLT3-IN-25
  • HY-182281
    FLT3-IN-41

    		FLT3 STAT Akt ERK Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-41 是一种高效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-41 对人源 FLT3-ITD 和 FLT3-WT 的 IC50 值分别为 3.16 nM 和 294.7 nM。FLT3-IN-41 通过结合 FLT3-ITD 和 FLT3-WT 的 ATP 结合口袋，与铰链区残基及 Phe830 形成氢键，从而抑制 STAT5、Akt 和 Erk 信号通路。FLT3-IN-41 能够诱导 FLT3-ITD 阳性的急性髓系白血病细胞在 G2/M 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的抗增殖活性。FLT3-IN-41 可作为研究急性髓系白血病的重要工具。
    FLT3-IN-41
  • HY-179497
    FLT3-IN-37

    		FLT3 VEGFR Akt STAT ERK Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-37 (Compound 6z) 是一种强效的 FLT3-ITD 抑制剂，其对 FLT3-ITD 和 TEL-VEGFR2 的 IC50 分别为 1.5 和 3.4 nM。FLT3-IN-37 对 FLT3 野生型 (WT) 和 c-Kit 具有高选择性。FLT3-IN-37 抑制 FLT3 磷酸化，并下调 p-Akt、p-STAT5 和 p-ERK 表达。FLT3-IN-37 通过阻滞细胞周期和诱导凋亡 (apoptosis) 发挥抗白血病作用。FLT3-IN-37 可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
    FLT3-IN-37

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