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GDP nucleotide exchange

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175326
    SOS1-IN-21

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-181965
    KRAS G12C-IN-78

    		Ras ERK p38 MAPK Cancer
    KRAS G12C-IN-77 是一种具有选择性的 KRASG12C 共价双态抑制剂，可以高亲和力与 GDP 结合 (非活性态) (IC50 = 7 nM) 和 GTP 结合 (IC50 = 4 nM) (活性态) 的 KRASG12C 结合。KRAS G12C-IN-77 可快速抑制 ERK1/2 磷酸化，诱导与内源性 KRASG12C 形成共价加合物，抑制 MAPK 通路基因的表达，并抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖。KRAS G12C-IN-77 可用于 KRASG12C 突变实体瘤的相关研究，包括胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌。
    KRAS G12C-IN-78

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