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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114277
    Sotorasib
    最多引用文献
    104 篇文献验证

    AMG-510

    		 Ras Cancer
    索托拉西布 Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib
  • HY-130149
    Adagrasib
    50 篇以上引用文献

    MRTX849

    		 Ras Cancer
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
    Adagrasib
  • HY-145928
    Divarasib
    5 篇以上引用文献

    GDC-6036

    		 Ras Cancer
    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
    Divarasib
  • HY-12873
    RBC8

    		Ras p38 MAPK JNK Cancer
    RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
    RBC8
  • HY-176785S
    MCB-294

    		Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294
  • HY-114277R
    Sotorasib (Standard)

    		Ras Reference Standards Cancer
    索托拉西布 (标准品) Sotorasib (Standard） 是 Sotorasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib (Standard)
  • HY-114277S
    Sotorasib-d7

    AMG-510-d7

    		 Isotope-Labeled Compounds Ras Cancer
    索托拉西布-d7 Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib-d7
  • HY-145928B
    Divarasib adipate
    5 篇以上引用文献

    GDC-6036 adipate

    		 Ras Cancer
    Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
    Divarasib adipate
  • HY-114277S2
    Sotorasib-d3

    AMG-510-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Ras Cancer
    索托拉西布-d3 Sotorasib-d3 (AMG-510-d3) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib-d3
  • HY-13868
    SCH-53870

    		Ras Cancer
    SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂，通过与 Ras-GDP 复合物结合，使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态，阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活，来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
    SCH-53870
  • HY-151999
    KRAS G12C inhibitor 65

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 65
  • HY-181964
    KRAS G12C-IN-77

    		Cancer
    KRAS G12C-IN-77 是一种具有口服活性和选择性的 KRASG12C 共价双态抑制剂，可以高亲和力与 GDP 结合 (非活性态) 和 GTP 结合 (IC50 = 133 nM) (活性态) 的 KRASG12C 结合。KRAS G12C-IN-77 可快速抑制 ERK1/2 磷酸化，诱导与内源性 KRASG12C 形成共价加合物，抑制 MAPK 通路基因的表达，并抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖。KRAS G12C-IN-77 可用于 KRASG12C 突变实体瘤的相关研究，包括胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌。
    KRAS G12C-IN-77
  • HY-181889
    KRAS G12C-IN-75

    		Ras Cancer
    KRAS G12C-IN-75 是一种口服有效且可穿透血脑屏障的 KRASG12C 抑制剂，其 IC50 为 0.53 nM。KRAS G12C-IN-75 可减弱 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 介导的主动转运。KRAS G12C-IN-75 可抑制肿瘤生长，调控下游 MAPK 靶基因 DUSP6 和 SPRY4 的表达，并在 KRASG12C 阳性异种移植模型中呈现剂量依赖性的 KRASG12C 烷基化作用。KRAS G12C-IN-75 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
    KRAS G12C-IN-75

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