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GMPPNP

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-179403

    Ras Cancer
    KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂,并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性(NCI-H23 IC50 = 0.7 nM;NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。 KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合,修饰率超过 96%。 KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究,包括结直肠癌。
    KRASG12C IN-17
  • HY-179404

    Ras Cancer
    KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRASG12C 共价抑制剂,可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRASG12C 的完全共价结合,并对 KRASG12C 及其耐药相关突变体(包括 KRASG12C/R68S)表现出显著的抗增殖活性,IC50 为低纳摩尔水平。 KRASG12C IN-18 在 KRASG12C 驱动的实体瘤及 KRASG12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性,可用于直肠腺癌研究。
    KRASG12C IN-18
  • HY-181964

    Cancer
    KRAS G12C-IN-77 是一种具有口服活性和选择性的 KRASG12C 共价双态抑制剂,可以高亲和力与 GDP 结合 (非活性态) 和 GTP 结合 (IC50 = 133 nM) (活性态) 的 KRASG12C 结合。KRAS G12C-IN-77 可快速抑制 ERK1/2 磷酸化,诱导与内源性 KRASG12C 形成共价加合物,抑制 MAPK 通路基因的表达,并抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖。KRAS G12C-IN-77 可用于 KRASG12C 突变实体瘤的相关研究,包括胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌。
    KRAS G12C-IN-77

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