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GPCR ligand

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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

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抗体抑制剂

3

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113962

    7α,25-OHC

    EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
    7α,25-Dihydroxycholesterol
  • HY-B2132
    Tryptamine
    2 篇文献验证

    3-(2-Aminoethyl)indole~2-(3-Indolyl)ethylamine

    Endogenous Metabolite 5-HT Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    色胺 Tryptamine 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂 (EC50=1-3 mM) 和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体 (Kd=10-50 nM)。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运,加速胃肠蠕动。Tryptamine 调控 Th17/Treg 平衡抑制神经炎症,竞争性结合 5-HT 受体调节中枢神经系统活动,作为神经调质参与体温调节和脊髓反射调控。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究,并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。
    Tryptamine
  • HY-P1125
    4-CMTB
    5 篇文献验证

    Free Fatty Acid Receptor Others
    4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
    4-CMTB
  • HY-N15721

    Trp-CA

    Orphan GPCR GLP Receptor Metabolic Disease
    Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸,是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE (Mas-related G protein-coupled receptor family member E) 的内源性配体和激动剂 (EC50=9.6 μM)。Tryptophan-cholic acid 口服有效但口服吸收差,不通过血脑屏障。Tryptophan-cholic acid 促进胰高血糖素样肽 GLP-1 的分泌,进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 可改善葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、减轻高脂饮食诱导的肝脏脂肪变性,且无瘙痒副作用,主要应用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Tryptophan-cholic acid
  • HY-P3137

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
    TRV056
  • HY-P3136A

    TRV120055 hydrochloride

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-113962S

    7α,25-OHC-d6

    Isotope-Labeled Compounds EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450
    7α,25-Dihydroxycholesterol-d6
  • HY-P10289A

    NPW30, rat acetate

    Neuropeptide B/W Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
    Neuropeptide W-30 (rat) acetate
  • HY-P10430

    Transmembrane Glycoprotein Neurological Disease
    Stalk peptide 是一种 GPR110 激活剂。Stalk peptide 是通过自催化过程从受体的细胞外 GAIN 域 (GPCR Autoproteolysis INducing domain) 释放出来,随后 Stalk peptide 插入到受体的配体结合口袋中,激活受体。Stalk peptide 可以促进神经生长和突触形成。Stalk peptide 可用于研究神经发育和神经退行性疾病。
    Stalk peptide
  • HY-P10287

    NPW30, human

    Neuropeptide B/W Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
    Neuropeptide W-30 (human)
  • HY-P991540

    CCR Cancer
    AT008 是一种抗 GPCR 单克隆抗体,可阻断趋化因子配体与其细胞表面受体 CCR4 的结合。AT008 可用于研究某些血液系统癌症和实体瘤。
    AT008
  • HY-P5084

    Neuromedin U Receptor (NMUR) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Neurological Disease
    Neuromedin S (human) 是一种神经肽,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
    Neuromedin S (human)
  • HY-400897

    Ligands for Target Protein for PROTAC EBI2/GPR183 Cancer
    7α,25-Dihydroxycholesterol intermediate-1 是合成 7α,25-Dihydroxycholesterol (HY-113962) 的中间体,7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 可作为靶向孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的配体,用于合成对应的 PROTEACs。
    7α,25-Dihydroxycholesterol intermediate-1
  • HY-P10289

    NPW30, rat

    Neuropeptide B/W Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
    Neuropeptide W-30 (rat)
  • HY-101008

    Adrenergic Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Cardiovascular Disease
    3-MPPI (compound RN5) 是一种对 α1-肾上腺素受体具有高度选择性的 GPCR 配体,其 α1-肾上腺素受体的 Ki 值为 0.21 nM,5-HT1A 受体的 Ki 值为 50 nM。3-MPPI 可调控 α1-肾上腺素受体信号级联反应。3-MPPI 可用于高血压、应激诱导的类焦虑行为反应、左旋多巴诱导的运动障碍的相关研究。
    3-MPPI
  • HY-179606

    Transmembrane Glycoprotein Arrestin ERK Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    RWT9996 是一种平衡型 GPR17 拮抗剂。RWT9996 对 MDL-29951 (HY-16312) 诱导的 G 蛋白 (G protein) 激活和 β-arrestin-2 招募具有抑制作用。RWT9996 抑制 MDL-29951 诱导的 ERK/CREB 磷酸化和肌醇磷酸 (IP1) 积累。RWT9996 可用于研究神经性疾病。
    RWT9996

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