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GSK525762

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13032
    Molibresib
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    I-BET762; GSK525762; GSK525762A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
    Molibresib
  • HY-13032B
    Molibresib (besylate)
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)

    Epigenetic Reader Domain ERK Cancer
    Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂,靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4BRDT。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点,破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用,从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性,不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞,还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应,可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
    Molibresib (besylate)
  • HY-107443

    Molibresib carboxylic acid; GSK525762A carboxylic acid; PROTAC BRD4-binding moiety 2

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
    I-BET762 carboxylic acid
  • HY-13032A
    GSK 525768A
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
    GSK 525768A
  • HY-107443A

    (R)-Molibresib carboxylic acid; (R)-GSK525762A carboxylic acid; (R)-PROTAC BRD4-binding moiety 2

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-I-BET762 carboxylic acid 是 I-BET762 carboxylic acid (HY-107443) 的 R 型异构体。I-BET762 carboxylic acid 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 值为 5.1。
    (R)-I-BET762 carboxylic acid

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