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Hippel-Lindau

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By Targets:	Androgen Receptor (2) Apoptosis (5) Autophagy (2) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (3) CDK (1) E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (39) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (21) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (2) FKBP (3) Fluorescent Dye (1) GLP Receptor (1) Glutaminase (1) HDAC (4) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) Histone Methyltransferase (6) IRAK (1) IRE1 (1) JAK (1) Ligands for E3 Ligase (30) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) MEK (2) Molecular Glues (3) p38 MAPK (1) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (1) PROTACs (61) Ras (2) Reference Standards (3) RIP kinase (1) SGK (1) STAT (4) SWI/SNF Complex (2)
By Research Areas:	Cancer (134) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (2) PROTAC合成 (1)

141

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107425

MZ 1 20 篇以上引用文献	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 K_d 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。

HY-156730

KT-333	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-120217

VH032 5 篇以上引用文献	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032 是一种 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，K_d 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

HY-112078

(S,R,S)-AHPC-Me VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC ₅₀ <1 nM。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3 3 篇文献验证	PROTACs EGFR	Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-130708

UNC6852 4 篇文献验证	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC₅₀ 值为 247 nM。

HY-130492

ARCC-4 2 篇文献验证	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D₅₀ 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

HY-129180

XY028-133	PROTACs CDK	Cancer
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。

HY-42424

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC ₅₀ <1 nM。

HY-111519

dTRIM24 5 篇以上引用文献	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。

HY-111433

BRD4 degrader AT1 2 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 44 nM。

HY-101763A

(S,R,S)-AHPC monohydrochloride 2 篇文献验证 VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) hydrochloride 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。

HY-141438

SIM1 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC₅₀=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。

HY-125845A

(S,S,S)-AHPC hydrochloride 2 篇文献验证 (S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的，可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。

HY-114322

VZ185 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
VZ185 是高效，快速，选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针，DC₅₀ 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC₅₀ 分别为 3nM 和 40nM。

HY-111866

PROTAC RIPK degrader-2 1 篇文献验证	PROTACs RIP kinase	Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。

HY-162250

MS8847	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS8847 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂和抗增殖剂。MS8847 招募 E3 连接酶 *von Hippel-Lindau* (VHL)**，通过泛素-蛋白酶体系统介导 EZH2 的降解。MS8847 可在 MLL 重排的急性髓系白血病细胞中诱导抗增殖效应，并抑制三阴性乳腺癌细胞系或 3D 三阴性乳腺癌模型生长。MS8847 可用于 MLL 重排急性髓系白血病、三阴性乳腺癌的相关研究。

HY-112376

MZP-54 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 4 nM。

HY-139185

PROTAC ERRα Degrader-3 1 篇文献验证	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

HY-156106

VHL-IN-1	Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。

HY-112375

AT6	PROTACs	Cancer
AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物，PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连，是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。

HY-125845

(S,R,S)-AHPC 2 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-130257

CP5V 1 篇文献验证	PROTACs	Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。

HY-135382A

PROTAC IRAK4 degrader-3	PROTACs IRAK	Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。

HY-128756

SIAIS178	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC₅₀ 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

HY-133737

GAL-02-221 PROTAC BRD4 Degrader-5	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
GAL-02-221 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。

HY-138555

PROTAC BRD4 Degrader-8	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC₅₀ 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

HY-138632

PROTAC BRD4 Degrader-9	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。

HY-135309

PROTAC ER Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂，与 ER 结合，IC₅₀ 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解，IC₅₀ 为 0.3 nM。

HY-114229

PROTAC BET degrader-3 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。

HY-112377

MZP-55 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
MZP-55 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 8 nM。

HY-135345

PROTAC FKBP Degrader-3 1 篇文献验证	PROTACs FKBP	Cancer
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

HY-139309

PROTAC Bcl-xL degrader-2	Bcl-2 Family PROTACs	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-145819

JPS036	HDAC PROTACs	Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-133020

ARD-266	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-123109

(S,R,S)-AHPC-Boc VH032-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。

HY-130614

PROTAC EED degrader-1	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pK_D 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC₅₀=8.17)。

HY-153864

PROTAC MEK1 Degrader-1	PROTACs MEK ERK	Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC₅₀ 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。

HY-162553

GNE7599	Ligands for E3 Ligase	Cancer
GNE7599 是一种高亲和力且口服活性的 *von Hippel-Lindau* (VHL) 配体，K_d** 为 540 pM。GNE7599 可以通过 linker 与蛋白质配体连接以合成 PROTAC。

HY-145815A

JPS014 TFA	PROTACs HDAC Apoptosis	Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-D2413

BODIPY FL VH032 BODIPY FL PEG4-VH032	Fluorescent Dye	Others
BODIPY FL VH032 是一种高亲和力的 VHL 荧光探针，K_d 值为 3.01 nM。BODIPY FL VH032 由 von Hippel-Lindau （VHL）配体 VH032 (HY-120217) 和 BODIPY FL (HY-43520) 组成。BODIPY FL VH032 可用于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测，用于高通量鉴定和表征 VHL 配体，最大激发发射波长：504/520 nm。

HY-42424A

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC₅₀ <1 nM。

HY-130297

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1	Bcr-Abl Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475，是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

HY-157512

SJF-0661	Ligands for E3 Ligase	Cancer
SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体，可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。

HY-114405

SJFδ	PROTACs p38 MAPK Autophagy	Cancer
SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC₅₀ 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。

HY-145815

JPS014	HDAC PROTACs	Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145818

JPS035	HDAC PROTACs	Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-107425B

cis-MZ 1 hydrate	Epigenetic Reader Domain	Cancer
cis-MZ 1 hydrate 是 BRD4 靶向的 PROTAC MZ 1 (HY-107425) 的阴性对照。cis-MZ 1 或 MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体 (结构式中的红色部分) 和 BRD4 配体 (结构式中的蓝色部分) 组合而成。MZ 1 对 BRD4 BD1/2 的 K_d 分别为 382 nM 和 120 nM。

HY-101028

ZINC13466751	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cardiovascular Disease Cancer
ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.0 µM。

HY-136257

CMP98	PROTACs	Others
CMP98 是一种 PROTAC，但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。

Cat. No.	Product Name

HY-L045

氧感应化合物库

3,710 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 3,710 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

154 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了154种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2413

BODIPY FL VH032 BODIPY FL PEG4-VH032	Fluorescent Dye
BODIPY FL VH032 是一种高亲和力的 VHL 荧光探针，K_d 值为 3.01 nM。BODIPY FL VH032 由 von Hippel-Lindau （VHL）配体 VH032 (HY-120217) 和 BODIPY FL (HY-43520) 组成。BODIPY FL VH032 可用于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测，用于高通量鉴定和表征 VHL 配体，最大激发发射波长：504/520 nm。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source	图片

HY-P76124

	VHL Protein, Human (His) von Hippel-Lindau disease tumor suppressor; Protein G7; pVHL; VHL	Human	E. coli
	VHL 蛋白 VHL蛋白是von Hippel-Lindau泛素化复合物的重要组成部分，在泛素化和蛋白酶体降解中发挥关键作用。作为 E3 泛素连接酶复合物中的目标招募亚基，VHL 在常氧条件下特异性招募羟基化缺氧诱导因子 (HIF)，并调节细胞对氧水平的反应。VHL Protein, Human (His) 是重组的 VHL 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

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货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
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生物活性
性状
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运输条件
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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-163167

VH 032 amide-alkylC5-azide		叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，可用于 PROTAC的研究和开发，包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。

HY-W1130361

(S,R,S)-AHPC-PEG5-Azide		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG5-Azide 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-PEG5-Azide 可通过连接子与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。