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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147027
    PARP-1-IN-2

    		PARP Caspase Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM，ADME 预测具有高血脑屏障透过性。 PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
    PARP-1-IN-2
  • HY-173313
    Ferroptosis-IN-19

    		Ferroptosis Cardiovascular Disease
    Ferroptosis-IN-19 是一种强效的细胞铁死亡抑制剂，其 IC50 值为 0.097 μM。Ferroptosis-IN-19 表现出较高的代谢稳定性和良好的血脑屏障通透性预测能力。Ferroptosis-IN-19 在小鼠体内具有神经保护作用，可防止缺血性脑损伤。
    Ferroptosis-IN-19
  • HY-163380
    CA/MAO-B-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Neurological Disease
    CA/MAO-B-IN-1 (Compound 78) 是人 CA 和 MAO-B 的双重抑制剂，IC50 分别为 8.8 和 7.0 nM。CA/MAO-B-IN-1 通过计算机模拟的人体口服吸收率为 71.9%。
    CA/MAO-B-IN-1
  • HY-163879
    hMAO-B-IN-9

    		Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Neurological Disease
    hMAO-B-IN-9 (Compound 25c) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的非竞争性抑制剂，IC50 为 1.58 µM (hMAO-B)。hMAO-B-IN-9 作为螯合剂与铁离子形成复合物，并抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡 (ferroptosis)。hMAO-B-IN-9 通过下调活性氧 (ROS) 水平发挥抗氧化活性。hMAO-B-IN-9 可改善小鼠的认知功能，且无明显毒性 (30 mg/kg)。根据计算机预测，hMAO-B-IN-9 具有血脑屏障通透性。
    hMAO-B-IN-9
  • HY-172678
    PUC-10

    		5-HT Receptor mTOR Autophagy Neurological Disease
    PUC-10 是一种 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 14.6 nM，IC50 为 32 nM。计算机模拟预测，PUC-10 具备口服活性且能透过血脑屏障。PUC-10 能够通过抑制 mTOR 途径诱导 SH-SY5Y 细胞自噬 (autophagy)。PUC-10 可用于神经系统疾病的研究。
    PUC-10
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-155416
    M56-S2 iodide

    		SARS-CoV Infection
    M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50=4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性，可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
    M56-S2 iodide
  • HY-162373
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10

    		Amylases Glycosidase P-glycoprotein Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 30.39 μM 和 65.1 μM)，具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中，表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物，并且不会穿过血脑屏障 (BBB)，可能存在中枢神经系统副作用的风险。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10
  • HY-148584
    BTK-IN-21

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-21 (Compound 12) 是一种 BTK 抑制剂，其 IC50 为 33 nM。BTK-IN-21 可用于研究癌症和自身免疫疗法。
    BTK-IN-21

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