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IKKα

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123942
    Diprovocim
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-P1938
    Cyclo(L-Pro-L-Val)

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性，效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα、IKKβ、NF-κB 等的磷酸化，以及 iNOS 和 COX-2 的激活，从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究，以及炎症相关疾病的研究。
    Cyclo(L-Pro-L-Val)
  • HY-W067427
    BAY32-5915
    1 篇文献验证

    		 IKK Cancer
    BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
    BAY32-5915
  • HY-69047
    6-Chloro-7-deazaguanine

    		IKK Others
    6-Chloro-7-deazaguanine 是 IKK 非活性分子 (缺少关键的 5-cyano 基团)，IKKβ 和 IKKα 分别是经典 NF-κB 通路和非经典 NF-κB 通路中的核心分子。
    6-Chloro-7-deazaguanine
  • HY-169053
    SU1261

    		IKK NF-κB Cancer
    SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。
    SU1261
  • HY-135366
    HPN-01

    		IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-W009338
    H-Val-Tyr-OH
    1 篇文献验证

    Val-Tyr

    		 IKK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    H-Val-Tyr-OH (Val-Tyr) 是一种二肽，是由缬氨酸和酪氨酸通过肽键连接形成。H-Val-Tyr-OH 是潜在的 IKKα 抑制剂，可用于癌症和炎症性疾病的研究。
    H-Val-Tyr-OH
  • HY-P1847A
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide TFA

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide TFA
  • HY-107592
    ACHP

    		IKK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKαIC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
    ACHP
  • HY-P1847
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide

    		NF-κB Cancer
    IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide
  • HY-175521
    HIF-1α-IN-8

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase IKK NF-κB Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    HIF-1α-IN-8 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，其 IC50 为 2.02 μM。HIF-1α-IN-8 显著抑制 IL-6 和 NO 等炎症因子的表达，减少 C8-D1A 细胞中缺氧诱导的 ROS 产生和细胞凋亡 (apoptosis)。HIF-1α-IN-8 抑制 HIF-1α/IKKα/NF-κB 信号通路，并降低血脑屏障通透性相关蛋白的表达。HIF-1α-IN-8 降低高海拔脑水肿 (HACE) 模型小鼠的脑水含量和氧化应激水平。HIF-1α-IN-8 可用于高海拔脑水肿 (HACE) 的研究。
    HIF-1α-IN-8
  • HY-136393
    IKK-IN-4

    		IKK Inflammation/Immunology
    IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂，对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
    IKK-IN-4
  • HY-136392
    IKK-IN-3

    		IKK Inflammation/Immunology
    IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂，对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
    IKK-IN-3
  • HY-E70831
    IKKα Recombinant Human Active Protein Kinase

    		IKK Cancer
    IκB 激酶 α (IKKα) 是参与 NF-κB 活化的IKK复合物的两个催化亚基之一，也作为控制表皮分化的分子开关发挥作用。IKKα Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 IKKα 蛋白，可用于研究 IKKα 相关功能。
    IKKα Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-124865
    MAP3K14-IN-1

    		MAP3K IKK Cancer
    MAP3K14-IN-1 (Compound 173) 是一种 MAP3K14 (NIK 激酶) 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。MAP3K14-IN-1 可抑制 MAP3K14 激酶的自磷酸化。MAP3K14-IN-1 可降低癌细胞中磷酸化 IKKα 的水平。MAP3K14-IN-1 可抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖。MAP3K14-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的相关研究。
    MAP3K14-IN-1
  • HY-180829
    HDAC6-IN-71

    		HDAC NF-κB IKK COX NO Synthase Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-71 (Compound 24) 是一种 HDAC6 抑制剂，其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 13.68 和 443.12 nM。HDAC6-IN-71 有效抑制小鼠巨噬细胞产生 NO，其 IC50 为 2.31 μM。HDAC6-IN-71 通过抑制 HDAC6-NF-κB 信号通路，降低磷酸化 IκB-α 和 IKK-α/β 的水平，并抑制下游炎症蛋白 COX-2 和 iNOS 的表达。HDAC6-IN-71 显著缓解了小鼠的溃疡性结肠炎。
    HDAC6-IN-71
  • HY-180119
    IKKβ-IN-5

    		IKK NF-κB Autophagy Cancer
    IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号，同时促进自噬 (autophagy) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
    IKKβ-IN-5

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