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Jak2-STAT-3 axis

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-178448
    EGFR-IN-178

    		EGFR JAK Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cannabinoid Receptor Glutathione Peroxidase Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    EGFR-IN-178 是一种口服有效的 EGFR 突变体抑制剂，对 EGFR 酶突变体具有高度选择性的抑制活性，包括Del19 (IC50 = 3.4 nM)、L858R/T790M (IC50 = 2.9 nM) 和 Del19/T790M (IC50 = 2.5 nM)。EGFR-IN-178 对 JAK2 (IC50 = 55.6 nM) 和JAK3 (IC50 = 46.1 nM) 激酶也具有良好的活性。EGFR-IN-178 能够增加细胞内脂质氧化物丙二醛 (MDA) 的含量，同时降低谷胱甘肽 (GSH) 的含量，最终导致癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。EGFR-IN-178 通过增加裂解 caspase-3 的表达来促进细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-178 能够抑制 EGFR 蛋白的磷酸化，降低 JAK2 的活性形式 p-JAK2，从而诱导细胞内活性氧 (ROS) 的增加。EGFR-IN-178 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-178
  • HY-158439
    anti-TNBC agent-7

    		JAK STAT Cancer
    anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    anti-TNBC agent-7

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