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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

3

多肽产品

2

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P6292A
    KS-133 TFA

    		PACAP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KS-133 TFA 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2) 拮抗剂，在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 TFA 将肿瘤相关巨噬细胞从促肿瘤的 M2 表型逆转为抗肿瘤的 M1 表型，改变肿瘤免疫微环境，抑制肿瘤生长。KS-133 TFA 可用于研究精神分裂症和癌症免疫调节。
    KS-133 TFA
  • HY-P99364
    Icrucumab
    1 篇文献验证

    Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1

    		 VEGFR Apoptosis p38 MAPK Akt Endocrinology Cancer
    艾芦库单抗 Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂，具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导，在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性，抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭，逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis)，并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外，Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应，并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1][2][3]。
    Icrucumab
  • HY-P991316
    KD014

    DX-2400; DX-2410

    		 MMP TGF-β Receptor TGF-beta/Smad NO Synthase Cancer
    KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki: 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
    KD014
  • HY-W614507
    Dihydronicotinamide riboside

    		NADPH Oxidase Apoptosis Bcl-2 Family Metabolic Disease Cancer
    Dihydronicotinamide riboside 是一种强效的 NAD+ 浓度增强剂。Dihydronicotinamide riboside 可调控靶点 BAX、PUMA、NQO2 和 IκB kinase。Dihydronicotinamide riboside 可介导细胞凋亡 (apoptosis)，诱导促氧化活性、线粒体功能障碍、代谢失调、氧化还原调控以及促炎 M1 表型。Dihydronicotinamide riboside 可提高细胞内和线粒体中的 NAD+ 水平，在 NAD+ 耗竭性遗传毒素作用下维持细胞存活。Dihydronicotinamide riboside 可用于肝细胞癌的研究。
    Dihydronicotinamide riboside
  • HY-Y0586
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid

    Asaronic acid

    		 NF-κB STAT Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Asaronic acid) 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症反应，抑制 NF-κB 和 STAT 信号通路的激活。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 M1 巨噬细胞表型介导的糖尿病炎症。
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid
  • HY-128578
    KPLH1130
    2 篇文献验证

    		 PDHK NO Synthase Interleukin Related HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。KPLH1130 通过降低促炎症因子的表达、减少 M1 表型标志物 (HIF-1α, iNOS) 的水平以及一氧化氮 (NO) 的产生，有效抑制 M1 型巨噬细胞极化。KPLH1130 可防止炎症刺激 (LPS ((HY-D1056) + IFN-γ)) 引起的各种巨噬细胞类型中线粒体氧耗率 (OCR) 的降低。KPLH1130 能改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的葡萄糖耐量。KPLH1130 可用于研究肥胖相关代谢紊乱及其他炎症性疾病。
    KPLH1130
  • HY-P4111
    Peptide R

    		CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    Peptide R 是一种环状肽，是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
    Peptide R
  • HY-P11107
    RP-832c

    		Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物，靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化，激活信号通路，导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis)，并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达，同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
    RP-832c
  • HY-139990
    CSF1R-IN-3
    1 篇文献验证

    		 c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
    CSF1R-IN-3
  • HY-163642
    TNF-α agonistic 1

    		Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境（TME）中的肿瘤相关巨噬细胞（TAM），从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-155762
    Anti-neuroinflammation agent 1

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Anti-neuroinflammation agent 1 是一种强效抗神经炎症剂，可调节 BV2 小胶质细胞从 M1 表型到 M2 表型的极化。
    Anti-neuroinflammation agent 1
  • HY-155408
    ALR-27

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-162494
    PAD4-IN-4

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-169103
    Neuroprotective agent 5

    		NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂，具有抗神经炎，抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM)，可抑制促炎因子 PGE2 和 TNF-α 的释放，下调 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达，促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-Y0586R
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Standard)

    		NF-κB Reference Standards STAT Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Standard) 是 2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (HY-Y0586) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Asaronic acid) 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症反应，抑制 NF-κB 和 STAT 信号通路的激活。2
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Standard)
  • HY-181998
    CN016

    		Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CN016 是一种神经保护剂。CN016 抑制 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的促炎细胞因子 G-CSF、GM-CSF 和 IL-6 的升高。CN016 抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的炎症反应和免疫细胞向感觉神经元的浸润。CN016 保护神经元免受 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经毒性损伤。CN016 保护小鼠免受 Oxaliplatin 诱导的周围神经病变。
    CN016

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