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M1-mAChR

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By Targets:	5-HT Receptor (2) Amyloid-β (1) Bacterial (2) Biochemical Assay Reagents (1) Cholinesterase (ChE) (1) Drug Intermediate (1) Isotope-Labeled Compounds (2) mAChR (24) Reference Standards (7)
By Research Areas:	Cancer (6) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (17)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-17037

Pirenzepine dihydrochloride 5 篇文献验证 LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride	mAChR	Metabolic Disease Cancer
二盐酸哌仑西平 Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂，血脑屏障透过性较差。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-17037A

Pirenzepine 5 篇文献验证 LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin	mAChR	Metabolic Disease Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂，血脑屏障透过性较差。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-108234

VU 0255035 1 篇文献验证 VU 255035	mAChR	Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号，发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究，如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。

HY-101858

BQCA	mAChR	Neurological Disease
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。

HY-107111

GSK1034702	mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-14562

TBPB	mAChR Amyloid-β	Neurological Disease Inflammation/Immunology
TBPB (tert-butyl peroxybenzoate) 是高选择性、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 变构激动剂 (EC₅₀=289 nM)，具有抗精神分裂症和抗炎活性。TBPB 可增强 M1 受体对乙酰胆碱的敏感性，激活下游信号通路，抑制促炎细胞因子释放 (TNF-α，IL-6)。TBPB 可调节 Amyloid 的加工，可用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）和炎症相关疾病（如败血症）的研究。

HY-N4157

Isopteropodine	mAChR 5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
钩藤碱 E Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-177498

M1 mAChR modulator-1	mAChR	Endocrinology
M1 mAChR modulator-1 (Example 66) 是一种毒蕈碱 M1 受体 (mAChR1) 正向变构调节剂。M1 mAChR modulator-1 可有效促进小鼠模型中的胃肠蠕动和排便，且具有低中枢渗透性。M1 mAChR modulator-1 可用于便秘研究。

HY-65036

4-Bromo-2-hydroxypyridine 4-Bromo-2-pyridone	Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate	Neurological Disease
4-溴-2-羟基吡啶 4-Bromo-2-hydroxypyridine 是一种中间体。4-Bromo-2-hydroxypyridine可用于合成 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M₁ mAChR) 阳性变构调节剂。4-Bromo-2-hydroxypyridine 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症研究。

HY-101679A

YM-58790 free base	mAChR	Neurological Disease
YM-58790 free base 是一种有效的 *mAChR* 拮抗剂。YM-58790 free base 结合 mAChR 亚型的 K_i 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 free base 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。

HY-17037S1

Pirenzepine-d8 dihydrochloride LS 519-d₈ dihydrochloride; Pirenzepin-d₈ dihydrochloride; Gastrozepin-d₈ dihydrochloride	Isotope-Labeled Compounds mAChR	Cancer
二盐酸哌仑西平-d₈ Pirenzepine-d₈ (LS 519-d₈; Pirenzepin-d₈) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-101679

YM-58790	mAChR	Neurological Disease
YM-58790 是一种有效的 *mAChR* 拮抗剂。YM-58790 结合 mAChR 亚型的 K_i 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。

HY-148961

HTL-9936	mAChR	Neurological Disease
HTL-9936 是一种特异性的 M1 型毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M1-mAChR) 激动剂。HTL-9936 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。

HY-116569

VU0455691	mAChR	Cardiovascular Disease
VU0455691是一种有效的、选择性的 M₁ mAChR 拮抗剂 (pIC₅₀=6.64；对于 hM1 IC₅₀=0.23 µM)。

HY-120576

ML169 VU0405652	mAChR	Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M₁ mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。

HY-17037R

Pirenzepine dihydrochloride (Standard) LS 519 (Standard); Pirenzepin dihydrochloride (Standard); Gastrozepin dihydrochloride (Standard)	Reference Standards mAChR	Metabolic Disease Cancer
二盐酸哌仑西平 (标准品) Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-17037AR

Pirenzepine (Standard)	mAChR Reference Standards	Metabolic Disease Cancer
Pirenzepine (Standard) 是 Pirenzepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-B1789

Telenzepine	mAChR	Neurological Disease
替仑西平 Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent)，与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而，Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。

HY-17037AS

Pirenzepine-d11 LS 519 free base-d₁₁; Pirenzepin-d₁₁; Gastrozepin-d₁₁	Isotope-Labeled Compounds mAChR	Cancer
Pirenzepine-d₁₁ (LS 519 (free base)-d₁₁; Pirenzepin-d₁₁; Gastrozepin-d₁₁) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-107111A

GSK1034702 hydrochloride	Cholinesterase (ChE) mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-N4157R

Isopteropodine (Standard)	Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
钩藤碱 E (标准品) Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-108234R

VU 0255035 (Standard)	Reference Standards mAChR	Neurological Disease
VU 0255035 (Standard) 是 VU 0255035 (HY-108234) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号，发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究，如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。

HY-101858R

BQCA (Standard)	Reference Standards mAChR	Neurological Disease
BQCA (Standard) 是 BQCA (HY-101858) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。

HY-107111R

GSK1034702 (Standard)	Reference Standards mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 (Standard) 是 GSK1034702 (HY-107111) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-101679R

YM-58790 (Standard)	mAChR Reference Standards	Neurological Disease
YM-58790 (Standard) 是 YM-58790 (HY-101679) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。YM-58790 是一种有效的 *mAChR* 拮抗剂。YM-58790 结合 mAChR 亚型的 K_i 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-65036

4-Bromo-2-hydroxypyridine 4-Bromo-2-pyridone	Biochemical Assay Reagents
4-溴-2-羟基吡啶 4-Bromo-2-hydroxypyridine 是一种中间体。4-Bromo-2-hydroxypyridine可用于合成 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M₁ mAChR) 阳性变构调节剂。4-Bromo-2-hydroxypyridine 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N4157

Isopteropodine	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Iridoids Terpenoids Rubiaceae Plants Source Classification	mAChR 5-HT Receptor Bacterial
钩藤碱 E Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-N4157R

Isopteropodine (Standard)	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Structural Classification Iridoids Terpenoids Rubiaceae Plants Source Classification	Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial
钩藤碱 E (标准品) Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-17037S1

Pirenzepine-d8 dihydrochloride
Pirenzepine-d₈ (LS 519-d₈; Pirenzepin-d₈) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

Pirenzepine-d8 dihydrochloride

Pirenzepine-d₈ (LS 519-d₈; Pirenzepin-d₈) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-17037AS

Pirenzepine-d11
Pirenzepine-d₁₁ (LS 519 (free base)-d₁₁; Pirenzepin-d₁₁; Gastrozepin-d₁₁) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。

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