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NCI-H1299

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15995
    Tubulysin A
    1 篇文献验证

    TubA

    		 Antibiotic Microtubule/Tubulin ADC Payload Mitosis Cancer
    Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂，具有抗微管，抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性，IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素，包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
    Tubulysin A
  • HY-122639
    ZINC05007751
    3 篇文献验证

    		 NEKs Cancer
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-N1988
    Cucurbitacin IIa

    Hemslecin A

    		 Survivin Apoptosis EGFR Caspase p38 MAPK Autophagy MEK Raf ERK STAT CaMK Inflammation/Immunology Cancer
    雪胆素A Cucurbitacin IIa (Hemslecin A) 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对人源 EGFR 的 IC50 为 1.455 nM。Cucurbitacin IIa 可诱导 caspase-3 依赖性细胞凋亡，下调 survivin 表达，增强自噬水平，通过肌动蛋白聚集破坏肌动蛋白细胞骨架，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，抑制 EGFR-MAPK 信号通路发挥抗炎活性。Cucurbitacin IIa 可用于炎症相关疾病、抑郁症及非小细胞肺癌等癌症研究。
    Cucurbitacin IIa
  • HY-P5005
    VIPhyb

    		CMV PD-1/PD-L1 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    VIPhyb 是一种血管活性肠肽 (VIP) 受体拮抗剂。VIPhyb 能够抑制癌细胞增殖。VIPhyb 能够抑制 VIP 信号传导，增强 T 细胞免疫力并下调 PD1。VIPhyb 能减少炎症细胞因子的表达。VIPhyb 能增强病毒清除能力。VIPhyb 可用于癌症、感染、炎症和免疫相关研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、巨细胞病毒感染和结肠炎。
    VIPhyb
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    		Beta-lactamase PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
    Chelerythrine
  • HY-162645
    BPR5K230

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
    BPR5K230
  • HY-P10759
    DTS-201 sodium

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201 sodium
  • HY-170995
    PROTAC ROR1 degrader-1

    		PROTACs ROR Apoptosis Cancer
    PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC ROR1 degrader-1
  • HY-N15614
    Cassamine

    		Others Cancer
    Cassamine 是一种可以从 Erythrophleum fordii 树皮中分离得到的二萜类化合物。Cassamine 对非小细胞肺癌细胞系具有一定的细胞毒性，对 A549、NCI-H1975 和 NCI-H1299 的 IC50 分别为 3.4、2.1 和 1.9 μM。Cassamine 具有抗肿瘤的活性，可用于肺癌等肿瘤的研究。
    Cassamine
  • HY-115949
    Antitumor agent-47

    		HSP Cancer
    Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
    Antitumor agent-47
  • HY-169921
    c-Myc inhibitor 15

    		c-Myc Apoptosis Cancer
    c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis)。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
    c-Myc inhibitor 15
  • HY-115950
    Antitumor agent-48

    		Drug Derivative Cancer
    Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
    Antitumor agent-48
  • HY-106035
    Tyroservatide

    YSV

    		 P-glycoprotein Cancer
    Tyroservatide (YSV) 是一种活性低分子量多肽，已被证明对肝细胞癌和肺癌细胞具有抗肿瘤作用。
    Tyroservatide
  • HY-106154
    DTS-201

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 (CPI-0004) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201
  • HY-162481
    Anticancer agent 210

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 210 (Compound 7a) 是 Gefitinib (HY-50895) 的衍生物。Anticancer agent 210 抑制癌细胞的增殖、迁移和细胞集落形成。Anticancer agent 210 诱导 H1299 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Anticancer agent 210
  • HY-186118
    TEAD ligand 6

    		Ligands for Target Protein for PROTAC YAP Neurological Disease Cancer
    TEAD ligand 6 是一种 TEAD 配体。TEAD ligand 6 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC TEAD 的降解剂，例如 KG-FP-003 (HY-186117)。TEAD ligand 6 可用于胶质母细胞瘤研究。
    TEAD ligand 6
  • HY-181440
    TDG-IN-1

    		DNA Glycosylase DNA/RNA Synthesis Cancer
    TDG-IN-1 是一种具有口服活性的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG) 抑制剂，其 Ka 为 1.46 nM。TDG-IN-1 可破坏 TDG 与 DNA 结合能力，诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活，同时发挥肿瘤抑制因子、先天免疫激活剂和免疫刺激剂的作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长，并与 p53 存在合成致死效应。TDG-IN-1 可用于 p53 缺陷型癌症的研究。
    TDG-IN-1

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