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NEDDylation

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-169179
    AK-1690

    		PROTACs STAT Cancer
    AK-1690 是一种选择性靶向 STAT6 的 PROTAC 降解剂 (DC50=1 nM)，对人 STAT6 的 Ki 为 6 nM。AK-1690 通过 STAT6 和 cereblon 的结合以及类泛素化过程来讲解 STAT6。AK-1690 能在小鼠肝组织和肺组织中有效清除 STAT6 蛋白，可用于白血病、霍奇金淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等相关研究。
    AK-1690
  • HY-160799
    HA-9104
    1 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂，靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合，降低其蛋白质水平，从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴，造成 DNA 损伤，导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
    HA-9104
  • HY-128586A
    TAS4464 hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis Cancer
    TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE) 的共价抑制剂 (IC50=0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50=0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE，并阻断类泛素化修饰 (neddylation) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1、p27、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
    TAS4464 hydrochloride
  • HY-111505
    NAcM-OPT
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme NEDD8-activating Enzyme Cancer
    NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
    NAcM-OPT
  • HY-145162
    SHP2-D26
    1 篇文献验证

    		 PROTACs SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 PROTAC 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。SHP2-D26可用于食管癌和急性髓系白血病的研究 (粉色: SHP2 配体 (HY-176797)；蓝色: VHL 配体 (HY-150803)；黑色: linker)。
    SHP2-D26
  • HY-124602
    DI-591

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
    DI-591
  • HY-133558
    VII-31
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂，可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    VII-31
  • HY-145733
    DI-1859

    		E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
    DI-1859
  • HY-126075A
    WS-383

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
    WS-383
  • HY-156240
    DI-1548

    		E1/E2/E3 Enzyme Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    DI-1548 是一种强效、选择性、不可逆的 DCN1 共价抑制剂 (IC50 = 4.6 nM)。DI-1548 能在纳摩尔浓度下强效且选择性地抑制 Cullin 3 的 neddylation 修饰，对其它 Cullin 蛋白 (包括 Cullin 1、 2、 4A、 4B 和 5) 的 neddylation 过程无明显影响，且无细胞毒性。DI-1548 与 DCN1 的共价结合会破坏 DCN1-UBC12 相互作用，导致 neddylation 复合物崩解，进而使 CRL3 失活，最终导致 NRF2 积累及其靶基因的上调，从而在小鼠模型中起到保护肝脏的作用。DI-1548 可用于肝损伤相关研究。
    DI-1548
  • HY-180907
    PROTAC USP39 Degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC USP39 Degrader-1 (compound USP39_PROTAC_V1) 是一种高效且选择性的 PROTAC USP39 降解剂。PROTAC USP39 Degrader-1 通过通过含羟脯氨酸的配体募集 VHL E3 连接酶，形成三元复合物 (Kd = 232 nM)，从而诱导 USP39 降解。PROTAC USP39 Degrader-1 以 VHL 依赖性、蛋白酶体依赖性和 NEDDylation 途径依赖性的方式降解 USP39。
    PROTAC USP39 Degrader-1
  • HY-175273
    MA191

    		PROTACs FLT3 HSP ERK STAT Akt Apoptosis Cancer
    MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3-ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 FLT3-ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3 配体：(HY-175311)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：(HY-175312))。
    MA191
  • HY-163105
    Tubulin/NEDDylation-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50=2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
    Tubulin/NEDDylation-IN-1
  • HY-122874
    DI-404

    		E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    DI-404 是一种有效的 DCN1 抑制剂，Kd 值为 6.7 nM。DI-404 以剂量依赖性方式选择性抑制 cullin 3 的 neddylation。
    DI-404
  • HY-172252
    CSN5-IN-2

    		PD-1/PD-L1 RAD51 Cancer
    CSN5-IN-2 (Compound 31) 是一种 CSN5 抑制剂，IC50 为 0.36 μM。CSN5-IN-2 能增加癌细胞中 Cullin 1 neddylation 水平、下调 RAD51 和 PD-L1 的表达。CSN5-IN-2 具有抗肿瘤的活性，与 Talazoparib (HY-16106) 联用效果更好。
    CSN5-IN-2
  • HY-144099
    Keap1-Nrf2-IN-4

    		E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
    Keap1-Nrf2-IN-4
  • HY-126075
    WS-383 free base

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
    WS-383 free base

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